Rivaroxaban poudre CAS 366789-02-8
Nom du produit : Rivaroxaban ; (S)-Rivaroxaban ; Isomer de Rivaroxaban ; Rivarobaxan;
N° CAS :366789-02-8
Formule moléculaire : C19H18ClN3O5S
Pureté et qualité : 99 % HPLC ; Qualité médicale
MOQ et paquet : 100g ; Forfait selon demande
Expédition : livraison sûre et rapide
Durée de conservation et de conservation : endroit frais et sec ; 24 mois
Délai : 1-3 jours
Entrepôt : entrepôt aux États-Unis et en Allemagne
Certificat : COA ; HPLC; fiche signalétique ; TDS, etc.
Description
Qu’est-ce que le Rivaroxaban ?
Le rivaroxaban est un nouveau médicament anticoagulant oral, un inhibiteur sélectif du FXa qui agit sur le site actif du facteur Xa (FXa). Il inhibe le FXa et inhibe les voies de coagulation intrinsèques et extrinsèques de manière dose-dépendante pour inhiber la thrombose. Il peut être utilisé chez les patients adultes subissant une arthroplastie élective de la hanche ou du genou pour prévenir la thrombose veineuse, et peut également être utilisé chez les patients adultes atteints de fibrillation auriculaire non valvulaire ayant des antécédents d'accident vasculaire cérébral ou d'accident ischémique transitoire afin de réduire le risque d'accident vasculaire cérébral et systémique. embolie.
Poudre de rivaroxabanest une poudre blanche à blanc cassé, insoluble dans l'eau ; insoluble dans l'éthanol; Supérieur ou égal à 13,9 mg/mL dans le DMSO sous léger chauffage
| Nom du produit | Rivaroxaban |
| CAS | 366789-02-8 |
| Formule moléculaire | C19H18ClN3O5S |
| Poids moléculaire | 435.88 |
| Numéro EINECS | 685-132-2 |
| Conditions de stockage | Atmosphère inerte,2-8 degré |
| Point de fusion | 228-229 diplôme |
| Solubilité | Insoluble dans l'eau ; Insoluble dans l'éthanol ; Supérieur ou égal à 13,9 mg/mL dans du DMSO sous léger chauffage. |
| Apparence | Poudre blanche à blanc cassé |
| Point d'ébullition | 732,6 ± 6 0,0 degrés (prédit) |
| Densité | 1,460±0,06 g/cm3 (prédit) |
Quel est le mécanisme du Rivaroxaban ?
Le rivaroxaban inhibe le facteur de coagulation Xa libre et lié dans le complexe prothrombinase. Il s'agit d'un inhibiteur sélectif direct du facteur Xa de la coagulation et son délai d'action est de 2,5 à 4 heures. L'inhibition du facteur de coagulation Xa interrompra les voies internes et externes de la cascade de coagulation, inhibant ainsi la formation de thrombine et le développement de thrombus. Le rivaroxaban n’inhibe pas la thrombine (facteur II de la coagulation activé) et il a été démontré qu’il n’a aucun effet sur les plaquettes.
Spécification du produit
| Article | Spécification | Résultats |
| Apparence | Poudre blanche | Conforme |
| identification | IR : similaire à la norme de référence | Conforme |
| Apparition de la solution | Clair et incolore | Conforme |
| Perte au séchage | Inférieur ou égal à 0,5 % | 0.06% |
| Cendres sulfatées | Inférieur ou égal à 0,2 % | 0.03% |
| Métaux lourds | Inférieur ou égal à 0,002 % | Conforme |
| Composés associés | Impureté unique Inférieur ou égal à 1.0 % | Conforme |
| Somme des impuretés inférieure ou égale à 2.0 % | Conforme | |
| Essai | 98,0 % à 101,5 % | 99.80% |
| Conclusion: | Conforme aux spécifications de l'entreprise. |
Quelles sont les applications du rivaroxaban ?
1. Poudre de rivaroxabanest utilisé chez les personnes qui subissent une arthroplastie élective de la hanche ou du genou pour prévenir la thrombose veineuse (TEV).
2. Il est utilisé dans le traitement de la thrombose veineuse (TVP) de l'adulte afin de réduire le risque de récidive de la TVP et d'embolie pulmonaire (EP) après une TVP aiguë.
3. Il est utilisé chez les patients adultes atteints de fibrillation auriculaire non valvulaire présentant un ou plusieurs facteurs de risque afin de réduire le risque d'accident vasculaire cérébral et d'embolie systémique.
4. La différence essentielle entre le rivaroxaban et le fondaparinux sodique/héparine est qu'il ne nécessite pas la participation de l'antithrombine III, mais peut directement s'opposer aux facteurs Xa libres et liés pour réduire l'activation de la thrombine et ainsi prolonger le temps de coagulation. Il a non seulement un effet bloquant sur la formation de caillots sanguins, mais peut également détruire les caillots sanguins formés.
Atlas HTML5 du Rivaroxaban
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Activité biologique du rivaroxaban
| Description | Le rivaroxaban est un inhibiteur très puissant et sélectif du facteur Xa (FXa) doté d'une puissante activité anti-FXa (IC50 de 0,7 nM, Ki de 0,4 nM). |
| Etudes in vitro | Le rivaroxaban (BAY {{0}}) est un inhibiteur oral direct du facteur Xa (FXa) utilisé pour la prévention et le traitement de la thrombose artérielle et veineuse. Le rivaroxaban inhibe de manière compétitive le FXa humain (Ki 0,4 nM) avec une sélectivité 10 000- fois supérieure à celle des autres sérine protéases ; il inhibe également l'activité prothrombinase (IC50 2,1 nM). Le rivaroxaban inhibe le FXa endogène plus puissamment dans le plasma humain et de lapin (IC50 21 nM) que dans le plasma de rat (IC50 290 nM). Il montre un effet anticoagulant dans le plasma humain, doublant le temps de prothrombine (PT) et activant le temps de céphaline partielle à 0,23 et 0,69 μM, respectivement. |
| Etudes in vivo | Le rivaroxaban (BAY {{{{10}}}}) est un inhibiteur direct et sélectif puissant du FXa, doté d'une excellente activité in vivo et d'une bonne biodisponibilité orale. Le rivaroxaban (BAY 59-7939), administré par bolus intraveineux avant l'induction du thrombus, a réduit la formation de thrombus (ED50 0,1 mg/kg), a inhibé le FXa et a prolongé le PT de manière dose-dépendante. PT50 et FXa ont été légèrement affectés à ED50 (augmentation de 1,8- fois et inhibition de 32 %, respectivement). À 0,3 mg/kg (une dose qui inhibe presque complètement la formation de thrombus), le rivaroxaban prolonge légèrement le temps de traitement (3,2 ± 0,5- fois) et inhibe l'activité du FXa (65 ± 3 %). |
| Dosage de la kinase | L'activité du rivaroxaban (BAY {{0}}) contre les sérine protéases purifiées a été mesurée à l'aide de substrats chromogènes ou fluorogènes dans des plaques de microtitration 96-puits à 25 degrés. L'enzyme a été incubée avec du rivaroxaban ou son solvant DMSO pendant 10 minutes. La réaction a été initiée par l'ajout de substrat et la couleur ou la fluorescence a été surveillée en continu à 405 nm à l'aide d'un Spectra Rainbow Thermo Reader ou à 630/465 nm à l'aide d'un SPECTRAfluor plus, respectivement, pendant 20 minutes. L'activité enzymatique a été analysée dans les tampons suivants (concentration finale) : FXa humain (0,5 nM), FXa de lapin (2 nM), FXa de rat (10 nM) ou urokinase (4 nM ) dans un tampon Tris-HCl 50 mM, pH 8,3. , NaCl 150 mM et 0,1 % d'albumine sérique bovine (BSA) ; péfachrome FXa (50-800 μM) ou chromothiocyanate U (250 μM) avec de la thrombine (0,69 nM), de la trypsine (2,2 nM) ou de la plasmine (3,2 nM) dans 0,1 μM de Tris-HCl, pH 8,0 et 20 mM de CaCl2 ; chromothiocyanate TH (200 μM), chromothiocyanate plasmine (500 μM) ou inhibiteur de chromothiocyanate (500 μM), FXIa (1 nM) ou APC (10 nM) dans un tampon phosphate 50 mM, pH 7,4, NaCl 150 mM ; et S 2366 (150 ou 500 μM) FVIIa (1 nM) et facteur tissulaire (3 nM) dans un tampon Tris-HCl 50 mM, pH 8,0, NaCl 100 mM, CaCl2 5 mM et 0,3 % de BSA, HD-Phe-Pro -Arg-6-amino-1-naphtalène-benzylsulfonamide dans H2O (100 µM) et mesuré pendant 3 heures. Le test FIXab/FX, comprenant FIXab (8,8 nM) et FX (9,5 nM) dans un tampon Tris-HCl 50 mM, pH 7,4, NaCl 100 mM, CaCl2 5 mM et 0,1 % de BSA, a été démarré en ajoutant I-1100 (50 μM) et mesuré pendant 60 minutes. La constante d'inhibition (Ki) contre le FXa a été calculée selon l'équation de Cheng-Prusoff (Ki=IC50/1 + [S]/Km), où [S] est la concentration du substrat et Km est la Constante de Michaelis-Menten. Km a été déterminé à partir du tracé Lineweaver-Burk. IC50 est la dose inhibitrice nécessaire pour réduire la vitesse initiale du contrôle de 50 %. |
| Expériences sur les animaux | Rats [2] Des rats Wistar mâles à jeun (HsdCpb: WU) ont été utilisés. Le modèle de stase veineuse du rat a induit une thrombose chez les rats anesthésiés (n=10 par groupe de dose) avec des modifications mineures. La veine cave abdominale a été exposée et deux sutures lâches (espacées de 8 à 1 0 mm) ont été placées sous les branches de la veine rénale gauche. Le ribaxaban a été dissous dans du polyéthylène glycol/H2O/glycérol (996 g/100 g/60 g) ou le véhicule a été administré par injection intraveineuse (iv) en bolus dans la veine caudale 15 minutes avant l'induction du thrombus. De la thromboplastine (0,5 mg/kg) a été injectée dans la veine fémorale et 15 secondes plus tard, les sutures proximales et distales ont été nouées. Après 15 minutes, le segment ligaturé a été retiré et le thrombus a été aspiré et pesé. Des échantillons de sang ont été obtenus par ponction cardiaque immédiatement avant le retrait du thrombus. |
| Références |
[1]. Roehrig S, et al. Découverte du nouvel agent antithrombotique 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3-oxomorpholine-4-yl )phényl]-1,3-oxazolidine-5-yl}méthyl)thiophène- 2-carboxamide (BAY 59-7939) : un facteur oral direct Inhibiteur Xa. J Med Chem. 22 septembre 2005;48(19) [2]. Perzborn E, et al. Études in vitro et in vivo du nouvel agent antithrombotique BAY 59-7939--un inhibiteur oral direct du facteur Xa. J Thromb Hémost. Mars 2005 ; 3(3) :514-21. |
Quelle est la différence entre le rivaroxaban et l'aspirine ?
Les différences entre le rivaroxaban et l'aspirine diffèrent en termes de mécanisme d'action, d'efficacité et de contre-indications.
1. Mécanisme d’action différent :poudre de rivaroxabana un effet inhibiteur hautement sélectif sur le facteur de coagulation X, inhibant la fonction du facteur de coagulation X dans des réactions en cascade de coagulation exogènes ou endogènes, obtenant ainsi un effet anticoagulant ; l'aspirine est un inhibiteur non sélectif de la COX-2 (cyclooxygénase 2), qui inhibe l'agrégation plaquettaire en inhibant la production de prostaglandines.
2. Efficacité différente : le rivaroxaban est principalement utilisé pour prévenir la thrombose veineuse, réduire le risque d'embolie pulmonaire et réduire le risque de thrombose chez les patients présentant un infarctus du myocarde et une fibrillation auriculaire après une arthroplastie de la hanche ou du genou ; L'aspirine est principalement utilisée pour traiter les maladies inflammatoires telles que la polyarthrite rhumatoïde et l'arthrose et pour prévenir la thrombose artérielle chez les patients présentant un infarctus du myocarde.
3. Différentes contre-indications : le rivaroxaban est contre-indiqué chez les patients présentant une hémorragie interne active, un dysfonctionnement hépatique sévère, les patientes enceintes et allaitantes et celles qui sont allergiques au médicament ; L'aspirine est contre-indiquée chez les patients présentant une hémorragie interne active et ceux qui sont allergiques au médicament.
Quelles sont les contre-indications à l’utilisation de la poudre Rivaroxaban ?
1 Patients allergiques à l’un des excipients depoudre de rivaroxaban.
2 Patients présentant un saignement actif cliniquement apparent.
3. Lésions ou affections présentant un risque important d'hémorragie majeure.
4 Patients atteints d'une maladie du foie présentant des anomalies de la coagulation et des risques hémorragiques cliniquement pertinents, y compris les patients atteints de cirrhose jusqu'aux classes B et C de Child Pugh.
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