Opicapone API CAS 923287-50-7

Qu’est-ce que l’Opicapone ?

API Opicaponeest un inhibiteur sélectif et réversible de la catéchol-O-méthyltransférase (COMT). Le 7 septembre 2020, Ono Pharmaceutical a annoncé le lancement de comprimés d'Opicapone (BIA 9-1067) à 25 mg au Japon. Il s'agit d'un nouvel inhibiteur sélectif du catéchol-O-méthyltransférase (COMT), administré une fois par jour, une fois par jour, indiqué pour une utilisation en association avec la lévodopa-carbidopa ou le chlorhydrate de lévodopa-bensérazide.

L'opicapone est indiqué chez les patients atteints de la maladie de Parkinson (MP) en traitement d'appoint à la lévodopa/carbidopa pour améliorer les fluctuations motrices de fin de dose (efficacité avancée). Ces patients utilisent souvent la lévodopa pour soulager des symptômes tels que la bradykinésie, la raideur des membres et les tremblements ; cependant, il est rapidement métabolisé après avoir pénétré dans l'organisme, ce qui entraîne une courte durée d'action et une tendance à des symptômes fluctuants, notamment une raideur soudaine et une immobilité. La fonction principale du CS-1268 est d'interférer avec les enzymes clés qui décomposent la lévodopa à la périphérie du corps, ralentissent son métabolisme, prolongent la durée de l'effet de la lévodopa dans le corps et stabilisent les fluctuations de l'état.

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Comment Opicapone aide-t-il la lévodopa à mieux agir ?

L'opicapone aide la lévodopa à mieux fonctionner en interférant avec la catéchol-O-méthyltransférase (COMT). Dans le traitement de la maladie de Parkinson, même avec la S-(-)-Carbidopa inhibant la dopamine décarboxylase, une grande quantité de lévodopa est toujours dégradée par les enzymes COMT en périphérie, entraînant un gaspillage.API Opicaponeest un inhibiteur COMT puissant et à action prolongée qui interfère efficacement avec cette voie métabolique, réduisant considérablement la perte de conversion périphérique de la lévodopa et améliorant ainsi sa biodisponibilité, permettant à davantage de micro-organismes de traverser la barrière hémato-encéphalique et de pénétrer dans le cerveau. Cela apporte deux avantages cliniques clés : premièrement, cela prolonge considérablement la période « on » de bon contrôle des symptômes après chaque dose ; deuxièmement, il raccourcit la période « off » pendant laquelle l'effet du produit diminue et les symptômes réapparaissent. Les données cliniques montrent que la prise quotidienne de 50 mg (100 g, 500 g ou 1 kg) au coucher peut réduire la période « d'arrêt » d'environ 100 à 120 minutes en moyenne et prolonger en conséquence la période « d'activation ». En bref, l'Opicapone (BIA 9-1067) ferme essentiellement la deuxième « barrière métabolique » de la lévodopa en périphérie, permettant au produit d'atteindre le cerveau plus complètement et pendant une période plus longue pour exercer ses effets. Cependant, il convient de noter que, comme elle renforce les effets de la lévodopa, la posologie de la lévodopa doit souvent être réduite de manière appropriée sous la direction d'un médecin après le début de la prise, afin d'éviter de provoquer ou d'aggraver des troubles moteurs.

 

Pourquoi l'opicapone aide-t-il avec les fluctuations motrices ?

La raison fondamentale pour laquelle Opicapone peut atténuer les fluctuations motrices est qu'il résout un problème particulièrement gênant dans le traitement de la maladie de Parkinson : -la concentration sanguine fluctuante de lévodopa.

Aux stades ultérieurs de la maladie de Parkinson, les terminaisons neuronales du cerveau qui tamponnent la dopamine ont considérablement dégénéré. À ce stade, le recours uniquement à la lévodopa entraîne un pic semblable à une montagne russe-et une chute rapide de la concentration sanguine lors de son entrée dans la circulation sanguine, avec une demi-vie-de seulement environ une heure et demie. Cette stimulation « pulsée » perturbe le réseau de contrôle moteur du cerveau, ce qui entraîne une situation où il fonctionne, les symptômes disparaissent-la phase dite-« on » ; puis, une fois l'effet dissipé, les tremblements et la raideur reviennent-à la phase "off". Cette commutation-et-de va-et-vient est ce que nous appelons les fluctuations du moteur.

Opicapone (BIA 9-1067) est spécifiquement conçu pour résoudre ce problème. Il inhibe efficacement les enzymes COMT périphériques, ralentissant considérablement le métabolisme de la lévodopa et maintenant une concentration efficace stable sans fluctuations, évitant ainsi une commutation « marche-arrêt » drastique.

Les bénéfices de ce mécanisme sont directs : après chaque dose, la période « on » (lorsque les symptômes sont bien contrôlés) s'allonge, tandis que la période « off » (lorsque l'effet s'estompe et que les symptômes réapparaissent) devient plus courte. Les données cliniques montrent que la prise quotidienne de 50 mg de CS-1268 avant le coucher peut réduire la période « d'arrêt » de 100 à 120 minutes en moyenne, et la période « d'activation » est également prolongée.

Pour illustrer, sans CS-1268, la lévodopa est comme de l'eau versée dans un seau qui fuit ; le niveau de l'eau fluctue énormément et est instable. PriseAPI Opicaponec'est comme boucher la fuite dans le seau, permettant au niveau d'eau de rester stable pendant longtemps. Par conséquent, le CS-1268 ne produit pas directement de dopamine, mais effectue plutôt une « optimisation pharmacocinétique » sur la lévodopa-la transformant d'un produit « à action courte et fluctuant » en un produit « à action prolongée et stable », stabilisant ainsi ses fluctuations cinétiques.

MF d'Opicapone

Densité	1,80 ± 0,1 g/cm3 (prédit)
InChIKey	ASOADIZOVZTJSR-UHFFFAOYSA-N
Point d'ébullition	701,1 ± 70,0 degrés (prédit)
Poids moléculaire	413.17
Formule moléculaire	C15H10Cl2N4O6
Coefficient d'acidité (pKa)	4,67 ± 0,38 (prédit)

Spécification

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Nos atouts :

Notre société a passé la certification du système de gestion de la qualité FDA et ISO19001. Et nous avons des accords de coopération interne avec plusieurs usines et laboratoires en Chine. Notre société peut fournirAPI Opicaponeetc. à un prix plus avantageux. Si vous êtes intéressé, veuillez laisser un message.
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FAQ :

Q1 : Que dois-je éviter en prenant Opicapone ?
Il doit être évité lorsqu'il est utilisé avec des inhibiteurs non sélectifs de la monoamine oxydase (tels que la phénelzine), et les patients atteints de phéochromocytome ne doivent pas le prendre ; le jeûne est requis pendant 1 heure avant et après sa prise ; cela peut provoquer un sommeil soudain, évitez donc de conduire ou d'utiliser des machines ; n'arrêtez pas de le prendre brusquement ; en même temps, soyez attentif aux troubles du contrôle des impulsions et à l’hypotension orthostatique.
Q2 : Puis-je boire de l'alcool pendant que je prends CS-1268?
Il n'est pas recommandé de boire de l'alcool pendant le traitement par Opicapone. L'alcool peut aggraver les troubles de l'humeur et les comportements impulsifs, interférer avec les fonctions de régulation de l'organisme et exacerber les inconforts tels que les étourdissements, la somnolence et la fatigue diurne soudaine provoqués par le produit. Cela augmente également le risque d'hypotension orthostatique, ce qui facilite les sensations de vertige et de faiblesse en position debout et augmente la probabilité de chutes. Par conséquent, pour des raisons de sécurité et pour maintenir un état stable, il est préférable de s’abstenir de consommer de l’alcool pendant toute la durée du traitement.
Q3 : Que faire si vous oubliez de prendre un Opicapone ?

Sautez simplement la dose oubliée et prenez-la à la même heure le lendemain à la dose habituelle. N'augmentez pas la dose sans consulter un médecin afin d'éviter de grandes fluctuations de la concentration corporelle, qui pourraient provoquer une gêne et des performances instables. N’arrêtez pas non plus brusquement de l’utiliser par vous-même ; il suffit de maintenir un horaire régulier et de le prendre à temps.

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