Tédizolide API CAS 856866-72-3

Qu’est-ce que le Torezolid ?

Le torezolid est une substance similaire au linézolide et est un inhibiteur de la synthèse des protéines. Il appartient à la classe d'antibiotiques Oxadixyl de deuxième-génération et agit sur la sous-unité 50S des ribosomes bactériens, interférant avec la synthèse des protéines bactériennes. Par rapport au linézolide, les effets des deux ne sont pas significativement différents, mais le linézolide doit être utilisé en continu pendant 10 jours, deux fois par jour. Tandis que Torezolid ne doit être utilisé qu’une fois par jour et pendant 6 jours consécutifs. Le 20 juin 2014, la FDA américaine a approuvé le nouveau produit antibactérien Torezolid (nom commercial : Sivextro) pour le traitement des patients adultes atteints d'infections cutanées. Sivextro a été approuvé pour le traitement des infections bactériennes aiguës de la peau et des structures cutanées causées par certaines bactéries sensibles, telles que Staphylococcus aureus (y compris les souches résistantes à la méthicilline- et les souches sensibles à la méthicilline-), divers streptocoques et Enterococcus faecalis.
TEDIZOLID PHOSPHATE est un antibiotique oxadixyl de deuxième-génération développé par Dong-A Pharmaceutical. Il a été concédé sous licence à Cubist Pharmaceuticals et à Bayer pour son développement commercial. Le but du DA-7157 est de traiter les infections graves ou-menaçant le pronostic vital. Sa demande de commercialisation a obtenu le statut de produit qualifié pour les maladies infectieuses (QIDP) et a fait l'objet d'un examen accéléré de la FDA. Le statut QIDP de Tedizolid permet à ce produit de bénéficier non seulement de l'exclusivité commerciale accordée par la loi sur les produits alimentaires, les produits et les cosmétiques, mais également d'une exclusivité commerciale supplémentaire de cinq ans. L'efficacité, l'innocuité et la stabilité de la forme base libre de Tedizolid ont été évaluées dans deux essais cliniques impliquant 1 315 patients adultes atteints d'ABSSSI. Les sujets ont été assignés au hasard au TR-700 ou à un autre produit antibactérien approuvé pour le traitement des infections bactériennes aiguës de la peau et des structures cutanées (ABSSSI). Les résultats ont montré que son efficacité clinique était comparable à celle du linézolide, avec moins d'effets indésirables dans le tractus gastro-intestinal et de thrombocytopénie, et une incidence plus faible de tolérance. Certains essais ont montré que la tolérance deAPI Tédizolideest également meilleur que la vancomycine. Les effets secondaires les plus courants confirmés dans les essais cliniques étaient les nausées, les maux de tête, la diarrhée, les vomissements et les étourdissements.

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Pourquoi le Torezolid peut-il inhiber les bactéries ?

De nombreuses substances antibactériennes agissent en interférant avec la synthèse des protéines bactériennes, empêchant ainsi la prolifération bactérienne. Les protéines sont essentielles à la croissance et à la reproduction bactériennes ; si la synthèse est bloquée, la division et la propagation bactériennes sont gravement entravées. Par exemple, le DERMASEPTIN PHYLLOMEDUSA SAUVAGII montré sur l'image pénètre d'abord dans la membrane cellulaire puis cible le matériel génétique pour inhiber la synthèse des protéines. Le Torezolid, une nouvelle génération de dérivés Oxadixyl, possède un mécanisme d'action plus précis. LeAPI Tédizolidese lie directement aux ribosomes bactériens, coupant ainsi la synthèse des protéines à sa source. En raison de cette cible clairement définie, le Torezolid présente des effets inhibiteurs plus stables contre les bactéries Gram-positives, et les bactéries sont moins susceptibles de développer une tolérance, ce qui le rend-bien adapté à diverses applications, de la recherche fondamentale au développement de composés bioactifs.

 

Quels sont les avantages structurels du TR-700 ?

Les avantages structurels du Torezolid se reflètent principalement dans trois aspects : Premièrement, le DA-7157 conserve la structure hydroxyméthyle C-5 du noyau Oxadixyl, permettant une liaison précise à la sous-unité 50S des ribosomes bactériens et contrôlant la synthèse des protéines. Deuxièmement, leAPI Tédizolidetransforme le cycle morpholine du linézolide en une structure cyclique pyridine-tétrazole. Ce changement permet au composé actif de former 2-4 liaisons hydrogène supplémentaires avec la cible ribosomale, augmentant ainsi l'activité antibactérienne de 4 à 16 fois, tout en réduisant l'inhibition de la synthèse des protéines mitochondriales humaines et l'affinité pour l'AMINE:OXYGEN OXIDOREDUCTASE [DEAMINATING], réduisant ainsi considérablement le risque d'effets secondaires tels que la myélosuppression. Enfin, en phosphatant un composé hydroxy de calcium dans la molécule pour former un précurseur activateur, la solubilité dans l'eau est grandement améliorée (dépassant 50 mg/mL), ce qui entraîne une biodisponibilité orale allant jusqu'à 91 % et permet une administration pratique une fois par jour.

MF du Torezolid

Point de fusion	201 degrés
Point d'ébullition Densité	614,5 ± 65,0 degrés (prédit)
Conditions de stockage	1.57
Solubilité	Réfrigérateur
Poids moléculaire	370.34
Numéro EINECS	815-370-6
Coefficient d'acidité (pKa)	14,05 ± 0,10 (prédit)

Spécification

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FAQ :

Q1 : Quel type d’antibiotique est le Torezolid ?
Le Torezolid appartient à la classe des Oxadixyl et appartient à la même famille que le Linezolid. Ils ont une structure quelque peu similaire. Il cible principalement les bactéries Gram-positives, notamment celles résistantes à plusieurs produits, et démontre une excellente efficacité. Son mécanisme d'action consiste à interférer avec la synthèse des protéines bactériennes, empêchant ainsi leur croissance et leur reproduction. En résumé, il est très actif et possède un large éventail d’applications. Il est souvent utilisé dans la recherche sur la structure des produits, les expériences scientifiques ou comme référence standard à des fins de comparaison.
Q2 : Le torezolid est-il meilleur que le linézolide ?
Tedizolid Impurity 47 est une nouvelle génération de composé Oxadixyl dérivé du Linezolid. Il possède une activité inhibitrice plus forte, de meilleures performances de sécurité et un risque plus faible de provoquer une résistance bactérienne par rapport au linézolide. Comparé au linézolide, il présente un effet inhibiteur supérieur sur les bactéries Gram-positives.
Q3 : Quelle est l’efficacité de TEDIZOLID ??

API Tédizolide(également connu sous le nom de Torezolid856866-72-3) est un antibiotique. Il présente une excellente efficacité, montrant notamment des effets puissants et significatifs sur certaines bactéries difficiles à traiter. Son efficacité peut être divisée en trois aspects clés : sa puissance, son taux de réussite clinique et la comparaison avec les traitements standards.

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