Poudre d'aprépitant CAS 170729-80-3
Nom du produit : Aprépitant ; MK-0869 ; CS-274 ; Emend ; Aprépitan ; Aprépirant
N° CAS : 170729-80-3
Formule moléculaire : C23H21F7N4O3
Pureté et qualité : 99 % HPLC ; qualité médicale
MOQ et emballage : 100 g ; emballage selon la demande
Expédition : Livraison sûre et rapide
Stockage et durée de conservation : Endroit frais et sec ; 24 mois
Délai de livraison : 1-3 jours
Entrepôt : Entrepôt aux États-Unis et en Allemagne
Certificat : COA ; HPLC ; MSDS ; TDS, etc.
Description
Qu'est-ce que l'aprépitant ?
Poudre d'aprépitantest une poudre cristalline blanche ou légèrement blanche, qui est une substance chimique et insoluble dans l'eau. La solubilité de l'aripipitane dans l'eau est très faible à pH 2 ~ 10, avec un Log P de 4,8 à pH 7,0. Légèrement soluble dans l'acétonitrile, légèrement soluble dans l'éthanol et l'acétate d'isopropyle, soluble dans l'éthanol.
L'aprépitant est un antagoniste du récepteur de la neurokinine (NK1), qui fait partie des produits de chimiothérapie anticancéreuse et de traitement des vomissements. L'aprépitant a une affinité sélective élevée pour l'homme, mais une faible affinité pour les récepteurs de l'hydroxytryptamine, de la dopamine et des corticostéroïdes. La substance P est une sorte de tachykinine (neurokinine), qui est principalement localisée dans les neurones du système nerveux central et périphérique. Elle est liée à de nombreuses fonctions, telles que les vomissements, la dépression, les douleurs inflammatoires et l'inflammation d'autres maladies. L'action de la substance P est médiée par le récepteur NK4, qui est un récepteur de la protéine G et couplé à la voie de signalisation des phosphoinositides. L'aprépitant se lie au récepteur NK-1 dans le cerveau et bloque le récepteur, traitant ainsi les maladies médiées par la substance P. L'aprépitant peut empêcher sélectivement la combinaison de la substance P et du récepteur NK-1 dans le système nerveux central pour arrêter les vomissements, et peut être utilisé contre les nausées et les vomissements causés par des médicaments de chimiothérapie modérément et hautement émétiques.
| Nom du produit | Aprépitant |
| Le TAS | 170729-80-3 |
| Formule moléculaire | C23H21F7N4O3 |
| Poids moléculaire | 534.43 |
| Numéro EINECS | 677-636-6 |
| Conditions de stockage | Conserver au sec, à une température de 2-8 degrés |
| Point de fusion | 244-246 degré |
| Solubilité | Soluble in DMSO(>25 mg/ml) |
| Apparence | Poudre blanche à beige |
| Rotation spécifique | Degré D25 +69 (c=1.00 dans le méthanol) |
| Densité | 1,51±0.1 g/cm3 (prévu) |
Quelle est l’action pharmacologique de l’Aprépitant ?
Il bloque l'action de la substance P en se liant au récepteur NK-1, qui existe principalement dans le système nerveux central et sa périphérie.Poudre d'aprépitantL'aprépitant peut occuper les récepteurs NK-1 dans le cerveau à travers la barrière hémato-encéphalique, avec une sélectivité et une affinité élevées, mais une faible affinité pour les récepteurs NK2 et NK3. Dans le même temps, l'affinité de l'aprépitant pour les cibles d'autres médicaments (tels que le récepteur de la dopamine et le récepteur HT3) utilisés pour traiter les nausées et vomissements induits par la chimiothérapie est également très faible, et son effet de réduction des nausées et vomissements est meilleur que celui des autres médicaments. Ce produit peut améliorer le taux de réponse complète des nausées et vomissements aigus et retardés induits par la chimiothérapie dans la méthode standard de traitement des symptômes de vomissements sévères causés par la chimiothérapie avec un inhibiteur des récepteurs HT3 de la tryptamine 3 (HT3) et de la dexaméthasone. L'aprépitant peut inhiber les vomissements aigus et retardés induits par le cisplatine dans le modèle animal d'aide blanche. Dose unique avant ou en même temps que le cisplatine. L'aprépitant peut réduire les symptômes de vomissements dans les 72 heures suivantes ; dans le même temps, l'aprépitant peut également renforcer son effet antiémétique en l'associant à la dexaméthasone ou à l'5-HT et au bloqueur des récepteurs ondansétron.
Spécifications du produit
| Article | Spécification | Résultats |
| Apparence | Poudre cristalline blanche ou blanc cassé | Poudre solide blanche |
| Identification | Par IR | Conforme |
| Par HPLC | Conforme | |
| Solubilité | Librement soluble dans le diméthylsulfoxyde, insoluble dans l'eau |
Conforme |
| Rotation spécifique | {{0}}.0~+71.0 degré | {{0}}.0 degré |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 0,50 % | 0.13% |
| Perte au séchage | Inférieur ou égal à 0,50 % | 0.10% |
| Résidu à l'allumage | Inférieur ou égal à 0,10 % | 0.06% |
| Impuretés organiques | Impureté AP{{0}} : inférieure ou égale à 0,15 % | ND |
| Impureté AP1 : inférieure ou égale à 0,15 % | ND | |
| Impureté AP2 : inférieure ou égale à 0,15 % | ND | |
| Desfluoroaprépitant : inférieur ou égal à 0,15 % | ND | |
| Toute autre impureté individuelle : inférieure ou égale à 0,10 % | 0.06% | |
| Total des impuretés : inférieur ou égal à 0,30 % | 0.25% | |
| Essai | 98.0%~102.0% | 99.85% |
| Conclusion: | Conforme aux spécifications de l'entreprise. |
Quelles sont les fonctions de l’Aprépitant ?
Poudre d'aprépitantest un médicament auxiliaire antitumoral ayant des effets et des fonctions antiémétiques, anti-inflammatoires, anticoagulants, antioxydants et améliorant la fonction gastro-intestinale.
1. Antiémétique :
L'aprépitant peut inhiber les vomissements aigus et retardés causés par le cisplatine et renforcer l'activité antiémétique de l'antagoniste du récepteur HT3 ondansétron et du glucocorticoïde dexaméthasone sur les vomissements causés par le cisplatine. Par conséquent, l'aprépitant peut être utilisé pour soulager les symptômes de nausées et de vomissements.
2. Anti-inflammatoire :
L'aprépitant a un certain effet anti-inflammatoire, qui peut inhiber la prolifération du tissu de granulation et éliminer la réponse inflammatoire. Cela a un effet soulageant sur les symptômes inflammatoires qui peuvent survenir chez les patients atteints de tumeur pendant le traitement.
3. Anticoagulant :
L'aprépitant a un certain effet anticoagulant et peut réduire la viscosité du sang. Une viscosité élevée peut entraîner des troubles de la microcirculation, et l'effet anticoagulant des gélules d'aprépitant contribue à améliorer la microcirculation.
4. Antioxydant :
L'aprépitant a pour effet de piéger les radicaux libres et peut réduire le stress oxydatif en capturant les radicaux libres.
5. Améliorer la fonction gastro-intestinale : l'aprépitant peut augmenter l'apport sanguin gastro-intestinal, réduire la sécrétion d'acide gastrique et améliorer la fonction gastro-intestinale.
Atlas HTML5 de l'Aprépitant
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Quelle est la différence entre le fosaprépitant et l’aprépitant ?
1. Ingrédients du produit et principaux effets
Le fosaprépitant est principalement utilisé comme médicament antiémétique et possède des effets antitumoraux. Il peut être utilisé pour traiter les métastases cérébrales récurrentes en améliorant l'angiogenèse dans le tissu tumoral et en augmentant l'antigénicité du tissu tumoral, obtenant ainsi un effet antitumoral.Poudre d'aprépitantest un médicament adjuvant antitumoral, principalement utilisé pour prévenir les nausées et vomissements aigus et retardés lors du traitement initial et répété de la chimiothérapie antitumorale hautement émétisante.
2. Mécanisme d'action
Le fosaprépitant agit sur le tissu tumoral par son mécanisme d'action spécifique, qui peut notamment affecter la croissance et les métastases des cellules tumorales. L'aprépitant inhibe principalement les récepteurs de l'hydroxytryptamine dans les neurones pour inhiber l'excitabilité des neurones en vue d'un traitement antitumoral, et est administré en association avec d'autres médicaments antiémétiques pour prévenir les nausées et les vomissements causés par la chimiothérapie.
Activité biologique de l'aprépitant :
| Décrire | L'aprépitant est un antagoniste sélectif et à haute affinité du récepteur de la neurokinine 1 avec un Kd de 86 pM. |
| Études in vitro | L'aprépitant réduit l'activité métabolique avec une valeur de CI50 estimée à 20 μM. L'aprépitant induit une inhibition de la croissance cellulaire et un arrêt du cycle cellulaire G1. L'aprépitant induit de manière significative l'apoptose dans les cellules Nalm-6, qui est médiée par l'activation de la caspase-3. L'aprépitant (20 μM) induit l'accumulation de p53 et l'expression des gènes cibles pro-apoptotiques de p53. L'aprépitant (1, 5, 10 μM) inhibe l'infection par le VIH dans le MDM des individus séronégatifs déprimés et non supprimés ex vivo de manière dose-dépendante. La valeur de CI90 de l'aprépitant est équivalente à 10 μM et la valeur de CI50 est d'environ 5 μM. |
| Études in vivo | L'aprépitant prévient l'augmentation de l'expression de NK-1R induite par l'infection à B. burgdorferi dans les NHP in vivo. Le traitement par l'aprépitant prévient l'augmentation induite par B. burgdorferi des taux de protéine CCL2 dans le liquide céphalo-rachidien des NHP. Le traitement par l'aprépitant prévient l'augmentation induite par B. burgdorferi de l'expression de l'ARNm de CCL2 et CXCL13 dans les ganglions de la racine dorsale des NHP et prévient l'augmentation induite par B. burgdorferi de l'expression de l'ARNm de CCL2, CXCL13, IL-17A et IL-6 dans la moelle épinière des NHP. Le traitement par l'aprépitant atténue la diminution de l'activité/du nombre d'astrocytes induite par l'infection à B. burgdorferi. L'aprépitant (10 mg/kg, ip) atténue significativement l'expression de CPP et l'activation locomotrice induites par l'AMPH et la cocaïne chez la souris. En revanche, l'aprépitant augmente significativement l'expression de CPP induite par la morphine tout en inhibant significativement l'activité locomotrice médiée par la morphine chez la souris. L'aprépitant n'induit pas de CPP significatif, ni d'aversion conditionnée pour un lieu, ni d'activation ou d'inhibition locomotrice. L'aprépitant (125 mg/jour, par voie orale) a entraîné une réduction de 1-log des taux plasmatiques d'ARN viral par rapport aux témoins non traités. |
| Expériences sur les cellules | L'effet inhibiteur de l'aprépitant sur l'activité métabolique des cellules Nalm{{0}} a été évalué par l'absorption de bromure de tétrazolium bleu de thiazolyle (MTT) par des cellules vivantes. Les cellules ont été ensemencées sur des plaques à puits à une densité de 5000 cellules/puits. Après traitement avec 5, 10, 15, 20 et 30 μM d'aprépitant pendant 24, 36 et 48 h, les cellules ont été incubées avec 100 μM de MTT (0,5 mg/mL) à 37 degrés pendant 3 h. Les cellules non traitées ont été définies comme groupe témoin. Après solubilisation du formazan précipité avec 100 μL de DMSO, la densité optique a été mesurée à une longueur d'onde de 578 nm à l'aide d'un lecteur ELISA. |
| Expériences sur les animaux | Quinze macaques rhésus ont été anesthésiés et inoculés par voie intrathécale dans la citerne magna avec 1 × 108 spirochètes viables, tandis que 5 macaques rhésus n'ont pas été infectés et ont reçu 1 ml de milieu RPMI 1640 après élimination d'une quantité égale de LCR. L'établissement d'une infection in vivo par B. burgdorferi a été confirmé par une culture positive d'au moins un échantillon de tissu d'autopsie. Le premier groupe d'animaux a été étudié pendant 2 semaines et comprenait deux animaux témoins (dont un traité par aprépitant), deux animaux infectés et non traités et deux animaux infectés traités par aprépitant. Le deuxième groupe d'animaux a été étudié pendant 4 semaines et comprenait 3 animaux témoins (dont un traité par aprépitant), 5 animaux infectés et non traités et 4 animaux infectés traités par aprépitant. Les animaux ont reçu une dose quotidienne moyenne d'aprépitant de 28 ± 6 mg/kg par jour, et le traitement médicamenteux a été initié 2 jours avant l'inoculation. Ces doses sont conformes aux protocoles vétérinaires standard pour certains médicaments dans les produits de santé naturels, et la durée de l'étude de 13 semaines empêche le développement d'une neuropathologie qui survient 8 semaines après l'infection par B. burgdorferi. |
| Références |
[1]. Martinez AN, et al. L'aprépitant limite les réponses neuroinflammatoires in vivo dans un modèle rhésus de neuroborréliose de Lyme. J Neuroinflammation. 15 février 2017 ;14(1):37. [2]. Bayati S, et al. L'inhibition du récepteur de la tachykinine NK1 à l'aide d'aprépitant induit la mort cellulaire apoptotique et l'arrêt G1 via l'axe Akt/p53 dans les cellules de leucémie lymphoblastique aiguë pré-B. Eur J Pharmacol. 15 novembre 2016 ; 791 : 274-283. [3]. Mannangatti P, et al. Effets différentiels de l'aprépitant, un antagoniste du récepteur de la neurokinine-1 utilisé en clinique, sur l'expression de la récompense conditionnée par un psychostimulant par rapport à celle par un opioïde. Psychopharmacologie (Berl). 2017 févr. ;234(4) :695-705. [4]. Barrett JS, et al. Justification pharmacologique de l'antagoniste NK1R, l'aprépitant comme traitement d'appoint du VIH. J Transl Med. 2016 26 mai ;14(1):148. |
Quelles sont les précautions à prendre avec l'Aprépitant ?
L'aprépitant est un inhibiteur dose-dépendant du CYP3A4 et doit être utilisé avec prudence lorsqu'il est utilisé avec des produits principalement métabolisés par le CYP3A4 ; certains médicaments de chimiothérapie sont métabolisés par le CYP3A4.
L'aprépitant peut entraîner une diminution significative du rapport international normalisé (INR) du temps de Quick lorsqu'il est utilisé avec la warfarine.
L'efficacité des contraceptifs hormonaux peut être réduite pendant l'utilisation d'aprépitant et pendant 28 jours après l'arrêt du traitement. Par conséquent, des mesures contraceptives alternatives ou des méthodes de secours doivent être utilisées pour la contraception pendant l'utilisation d'aprépitant et pendant 1 mois après la dernière dose d'aprépitant.
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