Cétrorélix CAS 120287-85-6

ACIDE CETRORELIX Introduction

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L'acide cétrorélix est un composé de dix-peptides synthétisé artificiellement qui appartient à la classe des antagonistes de l'hormone de libération des gonadotrophines-. Numéro CAS : 120287-85-6 ; Formule moléculaire : C70H92ClN17O14 Poids moléculaire : 1431,04 Numéro EINECS : 686-384-6. Ce produit peut rapidement inhiber la sécrétion de l'hormone lutéinisante (LH) en se liant de manière compétitive aux récepteurs GnRH de l'hypophyse, permettant ainsi de réguler les niveaux d'hormones de reproduction endogènes. Dans le domaine de la procréation assistée,Cétrorélixest principalement utilisé pour contrôler le cycle de stimulation ovarienne en inhibant le pic prématuré de LH, afin de prévenir l'expulsion prématurée des follicules et d'obtenir des ovocytes matures. De plus, des études ont montré qu'il présente également une valeur d'application potentielle dans le traitement des tumeurs sensibles aux hormones (telles que le cancer de la prostate, le cancer du sein, le cancer des ovaires, etc.) et des modèles de maladies associés.

Comment CETRORELIX ACID inhibe-t-il l’hormone lutéinisante ?

Cétrorélixinhibe la sécrétion de l'hormone lutéinisante (LH) en se liant de manière compétitive aux récepteurs de la gonadolibérine -(GnRH) dans l'hypophyse. Sa structure moléculaire est similaire à celle de la GnRH naturelle et peut occuper le site de liaison au récepteur avec une affinité plus élevée avant d'autres, mais elle n'active pas les voies de signalisation en aval. Cette caractéristique « occuper sans activer » bloque efficacement les instructions de production de LH émises par le cerveau, empêchant ainsi l'hypophyse de libérer de la LH. Grâce à son action directe sur la cible, CETRORELIX ACID agit rapidement et peut réduire significativement les taux de LH en peu de temps. Cet effet inhibiteur est réversible et une fois le produit arrêté, la fonction hypophysaire peut revenir à la normale. Ainsi, dans le cycle de procréation assistée, ce produit est utilisé pour prévenir l'apparition prématurée des pics de LH, évitant ainsi la libération prématurée des follicules et assurant la maturation des ovocytes.

Le rôle et le mécanisme d'action de CETRORELIX ACID dans la procréation assistée

Au cours du cycle de stimulation ovocytaire en procréation assistée, sous stimulation par les conditions de stimulation ovocytaire, les follicules se développent progressivement. Le corps peut spontanément atteindre un pic d’hormone lutéinisante, conduisant à une ovulation prématurée et interférant avec le calendrier préétabli de récupération des ovules.Cétrorélixest principalement utilisé pour inhiber ce pic hormonal soudain, empêchant la libération prématurée des follicules et assurant le développement continu des follicules, permettant ainsi au travail de récupération des ovules de se dérouler comme prévu.
L'acide cétrorélix appartient à un peptide antagoniste compétitif pour les récepteurs de la GnRH. Il peut se lier préférentiellement aux récepteurs GnRH de l'hypophyse, bloquant la liaison des molécules de signalisation endogènes aux récepteurs, bloquant la voie de libération de l'hormone en aval et inhibant rapidement l'augmentation anormale de l'hormone lutéinisante. Cette substance ne provoque pas de phénomène initial de rebond hormonal. Tout en contrôlant le risque d’ovulation, il n’interfère pas avec le processus normal de développement des follicules.

MF de l'ACIDE CETRORELIX

CAS	120287-85-6
Formule moléculaire	C70H92ClN17O14
Poids moléculaire	1431.04
EINECS	686-384-6
Point de fusion	>259 degrés (déc.)
densité	1,42 ± 0,1 g/cm3 (prédit)

Spécification

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FAQ :

Q1 : CETRORELIX ACID et Ganirelix sont tous deux des antagonistes de la GnRH. Quelle est la différence fondamentale entre eux ?
Les deux sont des peptides antagonistes de la GnRH de troisième-génération ; le premier a une stabilité métabolique plus forte et une demi-vie-plus longue, ce qui permet l'utilisation d'une administration unique à dose élevée- ; ce dernier a une demi-vie-plus courte et ne peut être utilisé qu'à faibles doses quotidiennement ; les séquences d'acides aminés des deux sont différentes, et leurs profils d'impuretés et leurs processus de synthèse sont également distincts. Par conséquent, ils ne peuvent pas être directement substitués les uns aux autres dans les expériences.
Q2 : Combien de temps faut-il pour que la fonction hypophysaire se rétablisse après avoir utilisé CETRORELIX ACID ?

Le temps de récupération est lié au taux de métabolisme du produit et aux différences individuelles. En général, l'hypophyse peut reprendre sa réponse normale à la GnRH dans un court laps de temps après l'arrêt du traitement (allant de plusieurs jours à plusieurs semaines).

Q3 : CETRORELIX ACID a-t-il un impact direct sur le développement folliculaire lui-même ?

Il n'agit pas directement sur les follicules. Au lieu de cela, il influence indirectement la maturation et la libération des follicules en régulant la sécrétion de LH de l'hypophyse, offrant ainsi suffisamment de temps pour le développement des follicules.

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