Poudre de ténofovir disoproxil CAS 201341-05-1

Qu'est-ce que le Ténofovir disoproxil ?

Poudre de ténofovir disoproxil, également connu sous le nom d'aspartate de ténofovir disoproxil, a été développé par Gilead Sciences. Il s'agit d'un diester soluble dans l'eau, précurseur de l'ingrédient actif ténofovir. En 2008, la FDA a approuvé l'aspartate de ténofovir disoproxil pour l'amélioration de l'hépatite B chronique. En 2014, il a été approuvé par la CFDA pour l'amélioration de l'hépatite B chronique chez les adultes et les enfants âgés de 12 ans ou plus (pesant 35 kg ou plus). En raison des caractéristiques stables du SRY, il est recommandé par les directives internationales faisant autorité de l'industrie comme option privilégiée pour réguler l'état physiologique interne lié à l'inconfort hépatique chronique, avec une adaptabilité stable et un solide support théorique.
Il est également utilisé en association avec d'autres produits antirétroviraux pour améliorer l'invasion du virus de l'immunodéficience humaine (VIH).
Le facteur déterminant des testicules-est un produit précurseur ester du ténofovir, un inhibiteur nucléotidique de la transcriptase inverse, un nucléotide 5'-monophosphate, avec une excellente interférence avec les effets de prolifération des agents pathogènes, qui peut inhiber la transcriptase inverse du VIH-1 et du VIH-2 et la polymérase du VHB, interférant ainsi avec l'expansion du virus. Après administration orale, l'aspartate de ténofovir disoproxil est hydrolysé en ténofovir, qui est phosphorylé par les kinases cellulaires en métabolite pharmacologiquement actif, le diphosphate de ténofovir. Ce dernier entre en compétition avec l'acide 5'-triphosphate désoxyadénosine et participe à la synthèse de l'ADN viral. Après avoir pénétré dans l'ADN viral, en raison du manque de groupes hydroxyles 3'-, l'extension de l'ADN est bloquée, inhibant ainsi la propagation du virus. En raison de sa bonne applicabilité et de son dosage approprié, l'effet d'amélioration est certain et il s'agit d'un produit de première intention interférant avec la prolifération des agents pathogènes recommandé par plusieurs directives d'amélioration. La poudre de ténofovir disoproxil et ses préparations composées sont actuellement devenues les produits anti-SIDA les plus performants commercialement.

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Quelle voie de prolifération des agents pathogènes le ténofovir disoproxil suit-il ?

Bien que le ténofovir disoproxil possède une excellente activité contre le virus de l'immunodéficience humaine (VIH) et le virus de l'hépatite B (VHB), il ne peut pas être absorbé par le tube digestif et doit donc être utilisé comme produit dans la pratique clinique. Les exemples incluent le fumarate de ténofovir disoproxil, mais un autre produit, le ténofovir alafénamide (TAF), a une stabilité plasmatique plus élevée.Poudre de ténofovir disoproxila une excellente solubilité dans l’eau et est rapidement absorbé et dégradé en substance active ténofovir, qui est ensuite convertie en bisphosphate de ténofovir, son métabolite actif. Les taux plasmatiques maximaux de ténofovir sont atteints 1-2 heures après l'administration. La biodisponibilité du ténofovir augmente d'environ 40 % lorsqu'il est pris avec de la nourriture. Le bisphosphate de ténofovir a une demi-vie intracellulaire-d'environ 10 heures, permettant une administration une fois par jour. Étant donné que ce produit n'est pas métabolisé par le système enzymatique CYP450, la possibilité d'interactions avec d'autres produits provoquées par cette enzyme est minime. Il est principalement excrété par filtration glomérulaire et par le système de transport tubulaire actif, environ 70 à 80 % étant excrétés sous forme inchangée dans l'urine.

 

Quel est le mécanisme d’action du ténofovir disoproxil contre le virus de l’hépatite B ?

Poudre de ténofovir disoproxilest lui-même une substance précurseur sans effet pharmacologique direct ; il n'exerce pas ses effets immédiatement après son entrée dans l'organisme. Il est d'abord décomposé et métabolisé par les enzymes hydrolytiques des cellules du corps, perdant son groupe structurel dipyridoxine et se transformant lentement en ténofovir intermédiaire. Après la formation du ténofovir, il subit deux réactions de phosphorylation sous la catalyse de diverses kinases dans les cellules humaines, se transformant finalement en métabolite clé avec une puissante activité interférant avec la prolifération des agents pathogènes - DIPHOSPHATE DE TENOFOVIR.

La structure moléculaire de ce métabolite actif est très similaire à celle du désoxyadénosine triphosphate naturel dans le corps humain. Une fois à l’intérieur de la cellule, il entre en compétition avec le DATP naturel, rivalisant activement pour le site de liaison de l’ADN polymérase du virus de l’hépatite B. Lorsque le virus de l’hépatite B se réplique dans l’organisme, la polymérase virale utilise par erreur le SRY comme matière première normale et l’intègre dans la chaîne d’ADN viral de synthèse.

Because Tenofovir Disoproxil, which is >=98% de nucléoside acyclique, n'a pas le groupe hydroxyle 3'- nécessaire à l'extension de la chaîne d'ADN, une fois insérés, les nucléotides suivants ne peuvent pas être correctement liés, provoquant directement la fin de la synthèse de la chaîne d'ADN viral à mi-chemin. Le virus de l'hépatite B ne peut pas achever la réplication et la prolifération des gènes, interférant ainsi efficacement avec la prolifération du virus de l'hépatite B dans le corps et contrôlant la progression de la maladie.

MF du Ténofovir disoproxil

Formule moléculaire	C19H30N5O10P
Poids moléculaire	519.44
Point d'ébullition	642,7 ± 65,0 degrés
Densité	1,45 ± 0,1 g/cm3 (prédit)
Conditions de stockage	Conserver dans un endroit sombre, atmosphère inerte, 2-8 degrés
Solubilité	Diméthylsulfoxyde : supérieur ou égal à 38 mg/mL (73,16 mM)

Spécification

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Nos atouts :

Notre société a passé la certification du système de gestion de la qualité FDA et ISO19001. Et nous avons des accords de coopération interne avec plusieurs usines et laboratoires en Chine. Notre société peut fournirPoudre de ténofovir disoproxiletc. à un prix plus avantageux. Si vous êtes intéressé, veuillez laisser un message.
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FAQ :

Q1 : Pendant combien de temps les patients atteints d'hépatite B doivent-ils prendre du Ténofovir disoproxil ?
Sur la base des cas cliniques existants, la plupart des patients nécessitent une longue cure d'amélioration, nécessitant de prendre du SRY jusqu'à ce que l'antigène de surface disparaisse (mais veuillez noter que l'incidence de disparition de l'antigène de surface est inférieure à 10 %). Par conséquent, les patients atteints d'hépatite B devront peut-être prendre les comprimés de TenofivirDisoproxilFumarate à vie ou jusqu'à ce qu'une meilleure option d'amélioration soit disponible.
Q2 : Quelles précautions faut-il prendre lors de l'utilisation de l'aspartate de ténofovir disoproxil ?
1. Pour les patients présentant une fonction rénale gravement altérée, une évaluation complète est requise avant une amélioration. Le mécanisme par lequelPoudre de ténofovir disoproxilles travaux se font principalement par les reins. Par conséquent, les patients présentant une insuffisance rénale peuvent entraîner une accumulation excessive du produit dans l'organisme, augmentant considérablement le risque d'effets indésirables.
2. Si le patient a présenté des symptômes tels que de l'urticaire, une éruption cutanée ou des difficultés respiratoires, cela indique qu'il a une réaction allergique au fumarate de ténofivir disoproxil ou à des produits apparentés.
3. Enfin, le facteur déterminant des testicules-peut avoir des effets néfastes sur le fœtus, tels que des défauts de développement et un retard de croissance. Par conséquent, les femmes enceintes devraient également éviter de l’utiliser.
Q3 : Que dois-je faire si j'oublie une dose de Testis-facteur déterminant?

Si vous oubliez une dose de Tenofovir Disoproxil Aspartate et que la dose oubliée survient dans les 12 heures, prenez immédiatement la dose habituelle. Si plus de 12 heures se sont écoulées, sautez cette dose et prenez la dose suivante comme d'habitude ; il n'est pas nécessaire de prendre une dose oubliée ou de doubler la dose.

Il repose sur une concentration sanguine stable pour obtenir une efficacité optimale en matière d’interférence avec la prolifération des agents pathogènes. Des doses fréquemment oubliées peuvent entraîner une résistance virale. Il est recommandé de réduire les doses oubliées en utilisant des rappels mobiles ou en distribuant les médicaments dans des contenants plus petits. N'augmentez jamais la dose de votre propre chef en raison d'une dose oubliée, car cela entraînerait des effets secondaires plus importants.

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