Stéroïdes poudre brute Lomustine CAS 13010-47-4

Lomustine de poudre crue de stéroïdesest un médicament alkylé, appartenant aux médicaments anticancéreux chloroéthylamine nitrosourée. Il agit sur la phase G1, la frontière G1 ~ et la phase M, et agit également sur la phase G2. C'est un médicament non spécifique au cycle cellulaire. Ce produit se caractérise par une solubilité élevée dans les graisses, peut traverser la barrière hémato-encéphalique et a une absorption rapide.

Il est utilisé pour les tumeurs primaires et secondaires, telles que le gliome, le lymphome malin, le cancer du poumon, le cancer du sein, le cancer gastro-intestinal, etc. Et les tumeurs cérébrales primaires et métastatiques après des procédures chirurgicales et de radiothérapie appropriées. Parallèlement, dans le traitement de deuxième intention du lymphome de Hodgkin, en association avec d'autres médicaments de chimiothérapie, ce produit peut être utilisé pour traiter les patients présentant une récidive de lymphome ou un traitement primaire inefficace.

Quelle est la toxicologie de la lomustine ?

1. LeLomustine de poudre crue de stéroïdesest un médicament non spécifique au cycle cellulaire. Il est plus sensible aux cellules situées à la limite g2- ou au début de la phase S, et a également un effet inhibiteur sur la phase G2.

2. Les expériences sur les animaux montrent que son mécanisme est similaire à celui du BCNU. Après avoir pénétré dans le corps humain, la molécule se brise de la liaison carbamide en deux parties :

(1) L'une est la partie chloroéthylamine, qui dissocie le chlore pour former un ion positif éthylène carbone et joue le rôle d'alkylation, entraînant une rupture des brins d'ADN et une alkylation de l'ARN et des protéines, qui sont principalement liées à l'effet antitumoral.

(2) L'autre est que la partie carbamoyle est transformée en isocyanate ou convertie en acide carbamique pour jouer le rôle de carbamoylation. Il réagit principalement avec les protéines, en particulier le groupe amino terminal de la lysine. On pense que cela est principalement lié à la toxicité de la moelle osseuse. La carbamoylation peut également détruire certaines protéines enzymatiques, ce qui rend difficile la réparation de l'ADN après alkylation, ce qui favorise l'effet anticancéreux.

3. Bien que le CCNU ait la fonction d'agent alkylant. Cependant, il n'a pas de résistance croisée aux agents alkylants généraux, à la vincristine, à la méthylbenzylhydrazine et aux médicaments antimétaboliques. Des expériences sur des souris et des lapins ont montré que le médicament était cancérigène.

Quelle est la pharmacocinétique de ce produit ?

1. Il est facilement absorbé par l'administration et devient rapidement des métabolites dans le corps. Les organes sont principalement répartis dans le foie (bile), les reins et la rate, suivis par les poumons, le cœur, les muscles, l'intestin grêle, le gros intestin, etc. Ils peuvent traverser la barrière hémato-encéphalique. Après quelques minutes, la concentration du médicament dans le liquide céphalo-rachidien représente 15 à 30 % de celle du plasma. Il peut être évacué dans l'intestin par la bile pour former une circulation hépato-intestinale, son efficacité est donc durable.

2. Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est de 50 % (métabolite) et T1/2 est de 16 à 18 heures. Sa persistance peut entraîner une suppression retardée de la moelle osseuse.

3. Il est complètement métabolisé dans le foie, excrété dans la bile et a une circulation intestinale hépatique, il a donc un effet à long terme.

4. Il n’existe aucun prototype de médicament dans l’urine, le plasma et le liquide céphalo-rachidien.

5. Dans les 24 heures suivant l'administration de l'utilisation, 50 % dustéroïdes poudre crue Lomustineest excrété par l'urine sous forme de métabolites, mais l'excrétion en 4 jours est inférieure à 75 %, moins de 5 % par les selles et environ 10 % par les voies respiratoires.

6. En raison de sa forte solubilité dans les graisses, il peut pénétrer efficacement dans la barrière hémato-encéphalique.

7. la concentration du médicament dans le liquide céphalo-rachidien est égale ou supérieure à celle du plasma.

À quoi devons-nous faire attention lors de l’utilisation de la lomustine ?

Les avantages de ce produit sont très évidents. Par exemple, ce produit a une forte solubilité dans les graisses et peut pénétrer dans le liquide céphalo-rachidien à travers la barrière hémato-encéphalique. Il est souvent utilisé dans les tumeurs cérébrales primaires (telles que le glioblastome) et les tumeurs secondaires. La combinaison de médicaments a des effets remarquables dans le traitement du cancer gastrique, du cancer rectal, du cancer bronchique du poumon et du lymphome malin.

Cependant, dans les cas suivants, les utilisateurs doivent faire attention, consulter un médecin et utiliser avec prudence.

1. Des nausées et des vomissements peuvent survenir dans les 6 heures suivant l'administration, ce qui peut durer 2 à 3 jours. Elle peut être atténuée en prenant à l'avance des sédatifs ou du métoclopramide et en prenant des médicaments à jeun.

2. Quelques patients présentent des hémorragies gastro-intestinales et des lésions de la fonction hépatique. Une aplasie médullaire et une thrombocytopénie peuvent être observées 3 à 5 semaines après la prise du médicament, et une leucopénie peut survenir deux fois au cours des première et quatrième semaines après la prise du médicament et ne se rétablir qu'au cours de la sixième à la huitième semaine ; Cependant, la suppression médullaire est cumulative.

3. Des éruptions cutanées systémiques occasionnelles peuvent provoquer une tératogenèse, inhiber la fonction testiculaire ou ovarienne et provoquer une aménorrhée ou un déficit en spermatozoïdes. Il devrait être interdit aux femmes enceintes et allaitantes.

4. Dommages à la fonction hépatique et globules blancs inférieurs à 4 × 109/L, plaquettes inférieures à 80 × 109/L sont interdites. En cas d'infection combinée, l'infection doit être traitée en premier.

Si tout est normal après avoir utilisé ce produit, faites attention au suivi et vérifiez la routine sanguine et les plaquettes, l'urée sanguine, l'acide urique sanguin, la clairance de la créatinine, la bilirubine sanguine, l'alanine aminotransférase, la fonction pulmonaire, etc.

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