Stavudine poudre CAS 3056-17-5

Poudre de stavudineest un analogue nucléosidique solide blanc, qui est un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse apparenté à la thymidine. Il est transformé en triphosphate dans les cellules par étapes, ce qui peut mettre fin à la synthèse de l'ADN du rétrovirus (notamment en inhibant la transcriptase inverse du VIH). De plus, le Stavir pur peut également être utilisé comme intermédiaire en synthèse organique et en chimie médicale pour la synthèse de molécules bioactives et d'inhibiteurs antiviraux à petites molécules.

Que sont les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse comme la stavudine ?

Les inhibiteurs nucléosidiques courants de la transcriptase inverse dans notre vie sont la stavudine, la zidovudine, la lamivudine, l'abacavir et d'autres produits.

1. Poudre de stavudine: Ce produit est un analogue de la thymidine qui est converti en triphosphate Stavudine par les enzymes cellulaires de l'organisme. Ce dernier entre en compétition avec le triphosphate désoxythymidine pour inhiber la transcriptase inverse du VIH, inhibant ainsi la réplication du virus ; Et mettre fin à l’élongation des brins d’ADN pour inhiber la synthèse de l’ADN viral. De plus, le triphosphate de sitagliptine peut inhiber l'ADN polymérase et les cellules hôtes et réduire la synthèse de l'ADN mitochondrial ;

2. Poudre de zidovudine: Après avoir pénétré dans les cellules hôtes, ce produit est phosphorylé et transformé en la forme active du triphosphate, la zidovudine. Ce dernier inhibe de manière compétitive l'activité de la transcriptase inverse du virus VIH et agit sur le stade précoce de la réplication du virus VIH, en inhibant la synthèse, le transport et l'intégration de l'ADN viral dans le noyau de la cellule hôte, inhibant ainsi la réplication du virus. Une utilisation à long terme peut facilement conduire à une résistance aux médicaments, provoquée par des mutations de certains acides aminés dans la molécule de transcriptase inverse du virus, ce qui entraîne l'incapacité du médicament à s'y lier et à prendre effet ;

3. Poudre de lamivudine: Ce produit est le premier médicament oral approuvé pour le traitement de l'hépatite B chronique dans le monde. Il peut traiter efficacement l’infection par le VHB et est également utilisé pour le traitement de l’infection par le VIH. Il est absorbé rapidement après administration orale, avec une biodisponibilité de 80 %, une demi-vie plasmatique moyenne de 9 heures et 70 % sont excrétés dans l'urine sous sa forme originale. Environ 5 % sont métabolisés en métabolites trans-sulfoxydes inactifs ;

4. Poudre d'abacavir: Ce produit est absorbé rapidement, avec une biodisponibilité absolue d'environ 83% pour le produit fini. Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 50 %. Le volume de distribution apparent est de 0,86L/kg. Principalement distribué dans les zones extravasculaires, ce produit est un nouveau médicament nucléoside carbocyclique 2-désoxyguanosine qui est converti en métabolite actif triphosphate d'abacavir par des enzymes cellulaires in vivo, inhibant la transcriptase inverse du VIH.

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