Poudre de phosphate de ruxolitinib CAS 1092939-17-7

Poudre de phosphate de ruxolitinib(INCB018424, inc424) est la forme phosphate du ruxolitinib. Le ruxolitinib est le premier inhibiteur clinique, efficace et sélectif de Jak1/2. Dans le test sans cellules, l'IC50 est de 3,3 nm/2,8 nm et la sélectivité de JAK1, JAK2 est plus de 130 fois supérieure à celle de JAK3. Le ruxolitinib tue les cellules tumorales par autophagie mitochondriale toxique. Le ruxolitinib peut induire l'autophagie et améliorer l'apoptose.

Comment déterminer la dose de Lucotinib phosphate pour la première fois ?

Poudre de phosphate de ruxolitinibest connue comme une drogue ciblée. Il s'agit principalement d'inhiber l'activation de l'ensemble du canal JAK-STAT et de réduire le signal anormalement amélioré de ce canal, afin d'obtenir l'effet curatif. Cependant, cela ne se limite pas au traitement d’une seule maladie, mais peut également jouer un rôle dans le traitement des anomalies du locus Jak1. Par exemple, les patients MPN classiques BCR/ABL, mutation de l'exon jak12, appel, APL et même les patients MPN triple négatif. La manière de déterminer la dose est principalement liée à l'indice hémogramme du patient. Par exemple, pour les personnes dont le nombre de plaquettes est supérieur à 200, la dose initiale deINCB018424est de 20 mg deux fois par jour. Pour les plaquettes à 100 ~ 200, la dose initiale est de 15 mg deux fois par jour. Pour les patients présentant des valeurs plaquettaires comprises entre 50 et 100, la dose initiale maximale deRuxolitinibest de 5 mg deux fois par jour. (ce médicament peut aggraver la suppression de la moelle osseuse, la dose orale initiale du patient doit donc être soigneusement formulée)

Quelle est l’efficacité de Jakafi dans le traitement du vitiligo ?

Le 17 mai 2021, Incyte a annoncé que son inhibiteur topique de JAKCrème au ruxolitinibavait atteint le critère d'évaluation principal et le critère d'évaluation secondaire clé dans deux essais cliniques clés de phase 3, qui ont amélioré de manière significative les symptômes cutanés des patients atteints de vitiligo sur le visage et l'ensemble du corps.Poudre de phosphate de ruxolitinibest une préparation topique Jak1/JAK2, qui a passé l'examen de la FDA et est utilisée pour traiter la dermatite atopique chez les adolescents et les adultes (âgés de 12 ans ou plus). Plus tôt, lors de la 24e Société mondiale de dermatologie (WCD) qui s'est tenue à Milan, en Italie, en juin 2019, Incyte a annoncé les résultats de la recherche de l'essai clinique de phase II surPhosphate de ruxolitinibcrèmepour un petit nombre de patients atteints de vitiligo, c'est-à-dire que les patients présentant un indice de score de zone de leucoplasie faciale de 50 après 24 semaines de traitement étaient significativement plus nombreux que ceux du groupe témoin. Le principal effet secondaire du médicament est d’augmenter l’acné de 10 à 15 %, tandis que les autres effets secondaires ne sont pas évidents. Toutes les doses deCrème au phosphate de ruxolitinibsont bien tolérés.

Ce produit doit-il être pris à vie ?

FaitRuxolitinibfaut-il le prendre à vie ? Le rusotinib doit être pris en continu jusqu'à ce que la maladie progresse ou que des effets secondaires intolérables surviennent. À ce sujet, Novartis, une société pharmaceutique, a publié des données positives sur l'étude clé de réponse de phase III du médicament anticancéreux.INCB018424. Elle a été réalisée sur 109 sites à travers le monde. Dans l'essai, 222 patients atteints de polyglobulie vraie (PV) résistants ou intolérants à l'hydroxyurée ont été randomisés pour recevoir du ruxolitinib (10 mg, deux fois par jour) ou le meilleur traitement (c'est-à-dire une monothérapie sélectionnée par les chercheurs ou une observation uniquement). Tout au long de l'étude, la dose sera ajustée selon les besoins. Les critères d'évaluation principaux étaient la proportion de patients dont l'hématocrite était contrôlé sans saignement et une réduction de 35 % ou plus du volume de la rate par rapport au départ à 32 semaines (telle qu'évaluée par imagerie). En plus de la sécurité sanguine, les critères d'évaluation secondaires incluent la rémission complète et la rémission complète.

Les résultats ont montré que l'étude a atteint le critère d'évaluation principal consistant à maintenir l'hématocrite (volume des globules rouges) sous contrôle sans saignement (une procédure visant à éliminer une partie du sang du corps afin de réduire la concentration de globules rouges) tout en réduisant la taille de la rate chez les patients atteints de polyglobulie de Vaquez résistante ou intolérante à l’hydroxyurée. 70% des patients duRuxolitinibLe groupe a obtenu un contrôle de l'hématocrite ou une réduction du volume de la rate, contre 20 % dans le groupe avec la meilleure thérapie de soutien. La sécurité deinc424dans l’étude est conforme aux études précédentes. Avant d'utiliserinc424, il est nécessaire de surveiller la numération plaquettaire. Prendre différentes doses deinc424basé sur la numération plaquettaire. Lorsqu'ils prennent du ruxolitinib, les patients doivent détecter le nombre de cellules sanguines totales toutes les 2-4 semaines et ajuster la dose en fonction de la récupération de la rate. En cas de réponse aux données, vous pouvez arrêter d'utiliser ce produit lentement.

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