Poudre chimique pharmaceutique de phosphate de ruxolitinib CAS 1092939-17-7

Qu'est-ce que le phosphate de ruxolitinib ?

Poudre chimique pharmaceutique de phosphate de ruxolitinibest un puissant inhibiteur de JAK1/2 avec une CI50 de 3,3 nM/2,8 nM, respectivement, montrant une sélectivité 130- fois supérieure à celle de JAK3. Le ruxolitinib (INCB018424) inhibe puissamment et sélectivement la signalisation et la prolifération médiées par JAK2V617F. Le ruxolitinib inhibe la croissance des cellules HEL avec une CE50 de 186 nM. Le ruxolitinib augmente de manière significative l'apoptose dans le système cellulaire Ba/F3-EpoR-JAK2V617F et inhibe la prolifération des progéniteurs hématopoïétiques dans les échantillons primaires de patients MPN.

Avantages du phosphate de ruxolitinib

Poudre chimique pharmaceutique de phosphate de ruxolitinibest principalement utilisé dans :

Le phosphate de ruxolitinib (INCB018424, INC424) est la forme phosphate du ruxolitinib. Le ruxolitinib est le premier inhibiteur sélectif et cliniquement efficace de JAK1/2 avec une CI50 de 3,3 nM/2,8 nM dans un test Chemicalbook acellulaire. Agissant sur JAK1, JAK2 est plus de 130 fois plus sélectif que celui agissant sur JAK3. Le ruxolitinib tue les cellules tumorales via une mitophagie toxique. Le ruxolitinib induit l'autophagie et améliore l'apoptose.

Application du phosphate de ruxolitinib

Le ruxolitinib (180 mg/kg, PO) a réduit la charge tumorale chez les souris vaccinées avec des cellules exprimant JAK2V617F sans provoquer d'anémie ni de lymphopénie.

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