Mirabégron poudre CAS 223673-61-8
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Mirabégron poudre CAS 223673-61-8

Mirabégron poudre CAS 223673-61-8

Nom du produit : Mirabegron, Mirabelon, Betmiga.
N° CAS :223673-61-8
Formule moléculaire : C21H24N4O2S
Pureté et qualité : 99 % HPLC ; Qualité médicale
MOQ et paquet : 100g ; Forfait selon demande
Expédition : livraison sûre et rapide
Durée de conservation et de conservation : endroit frais et sec ; 24 mois
Délai : 1-3 jours
Entrepôt : entrepôt aux États-Unis et en Allemagne
Certificat : COA ; HPLC; fiche signalétique ; TDS, etc.

Description

Qu’est-ce que Mirabégron ?

Miraperon est le premier agoniste des 3 récepteurs adrénergiques utilisé pour traiter l'hyperactivité vésicale, et sa commercialisation réussie a comblé le vide des agonistes des récepteurs adrénergiques dans le traitement de l'hyperactivité vésicale.
Poudre de Mirabégronest une poudre blanche à jaune clair, soluble dans le chloroforme (léger, chauffé) et le méthanol (léger).

Molecular structure of Mirabegron
Nom du produit Mirabégron
CAS 223673-61-8
Formule moléculaire C21H24N4O2S
Poids moléculaire 396.51
Numéro EINECS 800-126-3
Conditions de stockage Conserver dans un endroit sombre,Atmosphère inerte,Conserver au congélateur, à moins de -20 degrés
Point de fusion 138-140 diplôme
Solubilité Soluble dans le chloroforme (léger, chauffé) et le méthanol (léger)
Apparence Poudre blanche à jaune clair
Point d'ébullition 690.0±55,0 degrés (prévu)
Densité 1.313

Quelle est l’action pharmacologique du Mirabegron ?

Mirabegron détend le détrusor vésical et augmente sa stabilité principalement en agissant sur le récepteur 3. Trois sous-types de récepteurs (1, B2 et 3) ont été trouvés dans les cellules musculaires du détrusor humain et les cellules épithéliales urétrales, et l'ARNm du récepteur 3 était principalement exprimé dans les cellules musculaires lisses du détrusor humain, représentant 97 % de l'ARNm du récepteur dans le tissu de la vessie. L'expression de l'ARNm du récepteur et la fonction de sa voie de signal suggèrent que le récepteur 3 joue un rôle principal dans la vessie normale et malade.

 

Spécification du produit

Article Spécification Résultats
Description Poudre blanche Poudre
Identification (1)304 nm,260 nm. confirmé
Point de fusion 192 degrés ~ 196 degrés 192 degrés ~ 196 degrés
Rotation spécifique +124 degré ~+129 degré +127,1 degré

(HPLC)
Substances apparentées
(1)(Simple) : Inférieur ou égal à 0,5 % 0.31%
  (2)(Total) : inférieur ou égal à 1.0 % 0.59%
Perte au séchage Inférieur ou égal à 0,5 % 0.1%
Essai Supérieur ou égal à 98,5% 99.5%
Analyse par tamisage Inférieur ou égal à 30μm confirmé
Conclusion: Conforme aux spécifications de l'entreprise.

 

Quelle est l’efficacité du Mirabégron ?

Poudre de Mirabégrona un effet remarquable dans le traitement des symptômes de l’hyperactivité vésicale. Il peut réduire la contraction excessive de la vessie et réduire efficacement l'apparition et la gravité des mictions fréquentes, de l'urgence et de l'incontinence urinaire. Cela permet aux patients de mieux contrôler leur miction et d’améliorer leur qualité de vie.

 

Atlas HTML5 de Mirabegron

HTML5 Atlas Of Mirabegron

 

Activité biologique du Mirabegron :

Décrire Mirabegron est un agoniste sélectif des récepteurs adrénergiques (3- récepteur adrénergique) avec une EC50 de 22,4 nM.
Etudes in vitro Mirabegron (YM178) augmente l'accumulation d'AMP cyclique dans les cellules d'ovaire de hamster chinois (CHO) exprimant le récepteur adrénergique (AR) 3- humain. La valeur EC50 est de 22,4 nM. Mirabegron a des valeurs EC50 de 10,000 nM ou plus pour le 1- et le 2-AR humain, respectivement. La CE50 de Mirabegron dans les bandelettes de vessie de rat précontractées avec 10-6M Carbachol (CCh) est de 5,1 μM, tandis que la CE50 dans les bandelettes de vessie humaine précontractées avec 10-7M CCh est de 0,78 μM. Mirabegron augmente l'accumulation d'AMPc dans les cellules CHO exprimant le 3-AR humain de manière dépendante de la concentration, avec des valeurs EC50 et IA de 22,4 nM et 0,8, respectivement. Mirabegron a peu d'effet agoniste sur les AR 1- et 2-. Par rapport à la valeur EC50, Mirabegron représente environ un tiers de l'isoprotérénol. L'effet relaxant maximal du Mirabegron était de 94 ± 1 % de l'effet relaxant maximal du CCh, ce qui indique que Mirabegron agit comme un agoniste complet dans la vessie du rat. L'effet relaxant maximum de Mirabegron était de 89,4 ± 2,3 %.
Etudes in vivo Mirabegron (YM178) produit une diminution dose-dépendante de la fréquence des contractions rythmiques de la vessie chez les rats anesthésiés. En revanche, le mirabegron ne diminue pas l'amplitude des contractions rythmiques de la vessie jusqu'à 3 mg/kg iv. En revanche, l'oxybutynine augmente de manière significative la fréquence des contractions rythmiques de la vessie et diminue leur amplitude à des doses de 0,272 mg/kg iv ou plus.
Expériences cellulaires Des cellules CHO (105) ont été ensemencées dans chaque puits d'une plaque de culture 24-puits et repiquées. Trois jours plus tard, le milieu a été échangé avec 250 µL/puits d'une solution saline équilibrée de Hanks contenant 0,1 mM d'3-isobutyl-1-méthylxanthine, pH 7,4. Les cellules ont été incubées avec chaque composé (isoprotérénol, Mirabegron, BRL37344 et CL316,243, concentrations finales 10-10 à 10-4 M) à 37 degrés pendant 10 min, puis l'incubation a été terminée en ajoutant 250 μL. de 0,2 M HCl. La concentration en AMPc dans le mélange réactionnel a été mesurée par dosage radio-immunologique en utilisant un système de dosage 125I-AMPc utilisant un compteur gamma. 50 microlitres du mélange réactionnel ont été incubés avec 50 µL du réactif succinyle à température ambiante pendant 10 min, après quoi la réaction a été terminée en ajoutant 400 µL de la solution tampon. Cinquante microlitres d'échantillon succinylé ont été incubés avec 50 µL de 125 I-AMPc et 50 µL d'anticorps anti-AMPc à 4 degrés pendant 24 h. A la fin de la période d'incubation, 250 µL de suspension de charbon actif ont été ajoutés et centrifugés à 2800 g pendant 10 min à 4 degrés. 250 microlitres de surnageant ont été transférés dans un tube et comptés pendant 1 min à l'aide d'un compteur gamma. L'activité intrinsèque (IA) de chaque agoniste des récepteurs adrénergiques par rapport à l'isoprotérénol a été calculée en utilisant la réponse maximale de chaque composé.
Expériences sur les animaux Rats Des rats Wistar mâles (350 à 400 g) et femelles (225 à 290 g) ont été utilisés. Mirabegron a été administré sous forme libre à des doses de 0.03, 0,1, 0,3, 1 et 3 mg/kg, et l'oxybutynine a été administrée à des doses de 0,0272, 0,0907. , 0,272, 0,907 et 2,72 mg/kg.
Références Takasu T, et al. Effet de (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4'-{2-[(2-hydroxy-2- phényléthyl)amino]éthyl} acétanilide (YM178), un nouvel agoniste sélectif des récepteurs bêta3-adrénergiques, sur la fonction de la vessie. J Pharmacol Exp Ther. Mai 2007 ; 321(2) :642-7.

 

Quels sont les effets secondaires de Mirabégron ?

Bien quePoudre de Mirabégronest très efficace pour de nombreux patients, il peut y avoir des effets secondaires lors de son utilisation. Les effets secondaires courants comprennent des maux de tête, des malaises gastro-intestinaux, des étourdissements et de la fatigue. Ces effets secondaires sont généralement temporaires et diminueront progressivement avec l’utilisation du produit. Si ces effets secondaires persistent ou s'aggravent, les patients doivent consulter un médecin à temps.

 

Comment et où acheter en gros la poudre de Mirabegron ?

Vous pouvez faire confiance à notre commande car nous avons un bon historique de vente de médicaments éducatifs légaux.

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