Qu'est-ce que la poudre de leflunomide?
Le leflunomide, également connu sous le nom d'Airuohua, de léflunomide ou de Dongwa, est un immunosuppresseur d'imidazole avec une activité anti-proliférative. La pharmacologie moderne classe ce produit comme un médicament antipyrétique, analgésique et anti-inflammatoire. En raison de la difficulté d'ajuster le dosage de ce produit pour les patients transplantés d'organes, il est principalement utilisé pour traiter les maladies auto-immunes telles que la polyarthrite rhumatoïde. Après l'administration orale,Poudre de leflunomideest rapidement converti en métabolites actifs dans la paroi intestinale et le foie, avec un F de 80%. L'alimentation n'affecte pas l'absorption. Le Tmax est 6-12}. Si la première dose est donnée avec une dose de chargement de 100 mg, la concentration sanguine à l'état d'équilibre sera atteinte dans les 3 jours, sinon il faudra plusieurs mois pour atteindre la concentration sanguine à l'état d'équilibre. Le métabolite actif PPB est de 99,3%, principalement distribué dans le foie, les reins et la peau, avec moins de tissu cérébral. Après un autre métabolisme des métabolites actifs, 43% des marqueurs sont excrétés dans l'urine et 48% dans les matières fécales. Le T1 / 2 est d'environ 2 semaines et la circulation entérohépatique est le principal facteur conduisant à une demi-vie plus longue de métabolites actifs. Un régime riche en graisses n'a pas d'impact significatif sur la concentration plasmatique de médicaments. Le carbone activé ou l'amine de cholestéryl peut inhiber l'absorption du médicament.
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Nom de produit |
Leflunomide |
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Ch |
75706-12-6 |
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Formule moléculaire |
C12H9F3N2O2 |
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Poids moléculaire |
270.21 |
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Numéro Einecs |
616-254-6 | |
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Condition de stockage |
2-8 degré |
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Apparence |
poudre blanche |
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Point de fusion |
166,5 degré |
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| Densité |
1.392 ± 0. 06G / CM3 (estimation approximative) |
Qu'est-ce que le mécanisme d'action de la poudre de Leflunomide?
Poudre de leflunomideest rapidement converti en métabolites actifs par le cytoplasme et les microsomes du foie et de la paroi intestinale, et son mécanisme d'action est principalement pour inhiber l'activité d'une enzyme clé dans la synthèse de l'ADN - dihydroorotate déshydrogénase (DHODH), réduisant ainsi la consommation de nucléotides dans les nucléoïdes dans Lymphocytes b, terminant la biosynthèse de l'ADN et L'ARN, empêchant les cellules d'entrer dans la phase S et, finalement, empêchant la prolifération, produisant ainsi des effets anti-rhumatismaux. Il convient au traitement de la polyarthrite rhumatoïde active adulte et de la spondylite ankylosante, et peut ralentir la destruction osseuse, atténuer les symptômes et les signes. De plus, le léflunomide peut également inhiber l'activité des tyrosine kinases, supprimant ainsi la prolifération des cellules T, des cellules B et des cellules non immunitaires. Il peut également exercer des effets anti-inflammatoires en inhibant la synthèse des prostaglandines en supprimant la biosynthèse de la cyclooxygénase -2 (COX2), et peut inhiber la libération d'histamine dans les mastocytes et les éosinophiles.
Quelle est l'utilisation et l'effet secondaire dePoudre de leflunomide?
La poudre de leflunomide est un médicament anti-inflammatoire non stéroïdal a des effets immunosuppresseurs et anti-inflammatoires, utilisés pour traiter la polyarthrite rhumatoïde active adulte.
Nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, perte d'appétit ou perte de poids: prenez des médicaments après la nourriture pour réduire les effets secondaires. Sucking Hard et sans bonbons peut réduire les nausées et les vomissements. Informez votre médecin si les symptômes sont graves ou si vous ressentez une perte d'appétit.
Maux de tête, étourdissements, faiblesse: s'améliore généralement lorsque vous vous habituez au médicament.
Perte de cheveux: Il est réversible lorsque le médicament est arrêté.
Pression artérielle accrue: vérifiez régulièrement votre tension artérielle. Consultez votre médecin si l'hypertension artérielle persiste.
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Spécification du produit
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Articles |
Normes |
Résultats |
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Personnage |
poudre blanche |
poudre blanche |
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Solubilité |
Comme stipulé |
Se conformer |
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Identification |
Conforme à la norme |
Se conformer |
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Perte de séchage |
Moins ou égal à 0. 5% |
0.13% |
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Résidu d'allumage |
Moins ou égal à 0. 1% |
0.09% |
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Test de test |
99.0%-101.0% |
99.5% |
Quelle est la méthode de production du léflunomidepoudre?
L'acétoacétate d'éthyle, le triéthyle orthoformate et l'anhydride acétique ont été refluxés ensemble jusqu'à ce que les matières premières soient complètement réagies, pendant environ 5 heures. La collecte de distillation de fractions 140, 150 degrés /1,87 kPa a entraîné un composé (i) avec un rendement de 85%. Le composé (i) est dissous dans de l'éthanol anhydre et un mélange de chlorhydrate d'hydroxylamine, d'acétate de sodium et d'eau est ajouté dropwise à 10-15 pendant 1 heure.
Après dégoulinant, réagissez pendant environ 8 heures. Ajouter l'acide chlorhydrique concentré et l'acide acétique glaciaire, reflux pendant 5 heures. Concentrer à 1/2 volume sous pression réduite, refroidir à moins de 10 degrés, filtrer et recristalliser de l'eau d'éthanol pour obtenir le composé (ii) comme une poudre cristalline blanche avec un point de fusion de 145-146. 5 degrés et un rendement de 80%. Le composé (ii) est dissous dans le chlorure de thionyle est ajouté dropwise à 50-55 sous reflux pendant 3 heures. Concentrer, fractionner et collecter des fractions à 78-79 degré /1,87kpa pour obtenir le composé (iii) avec un rendement de 75%. Dissoudre la trifluorométhylaniline et la triéthylamine dans le dichlorométhane et ajouter le composé (iii) dropwise à 0-5. Réagissez à 25-30 degré pendant 3 heures. Ajouter l'eau, séparer la couche organique, laver à l'eau, laver du sel saturé et sécher. Concentrez-vous à 1/3 de volume sous pression réduite, ajoutez l'éther de pétrole, refroidissez-vous, filtrez et recristallisez de l'acétate d'éthyle pour obtenir la poudre cristalline blanche depoudre de leflunomideavec un point de fusion de 166-167 degré et un rendement de 81%.
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