Poudre de caspofungine CAS 162808-62-0

Qu’est-ce que la Caspofungine ?

Poudre de caspofongineest le premier produit à base d'échinocandine approuvé pour le traitement des infections fongiques invasives. La caspofungine est un composé lipopeptidique semi--synthétique (échinocandine) dérivé des produits de fermentation de Glarea Lozoyensis. L'acétate de caspofungine inhibe la synthèse du (1,3)-D-glucane, un composant fondamental des parois cellulaires de nombreux champignons filamenteux et levures. Le (1,3)-D-glucane est absent des cellules de mammifères. Des études pharmacologiques in vitro ont montré que Aids-058650 possède une activité antibactérienne contre de nombreuses espèces pathogènes d'Aspergillus et de Candida. Des expériences pharmacologiques in vitro et in vivo ont vérifié que la Caspofungine possède une excellente activité antibactérienne contre les agents pathogènes opportunistes courants tels que Candida et Aspergillus. Son mécanisme d'action consiste à inhiber la biosynthèse du 1,3- -glucane dans la paroi cellulaire fongique et à perturber la structure de la paroi cellulaire fongique ; des applications cliniques ont également confirmé que ce composant a des effets thérapeutiques significatifs sur divers types de candidose et d'aspergillose.

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Comment la caspofungine modifie-t-elle les propriétés des cellules fongiques ?

L’émergence d’une résistance des agents pathogènes fongiques aux produits antifongiques traditionnels a conduit à un besoin croissant de nouveaux traitements.Poudre de caspofongineest un excellent exemple d'un tel nouveau composé, modifiant la biosynthèse de la paroi cellulaire en inhibant la synthèse du -1,3-D-glucane. Bien que des progrès significatifs aient été réalisés dans la compréhension du mécanisme d’action du Sida-058650, ses effets sur les propriétés biophysiques des cellules fongiques restent mal compris. Cette étude utilise la microscopie à force atomique (AFM) pour démontrer que Cancidas (tm) modifie de manière significative les propriétés de la surface cellulaire du « Candida albicans ». CASPOFUNGIN induit des changements importants dans la morphologie et la structure cellulaire, étroitement liés à une diminution de la résistance mécanique de la paroi cellulaire. De plus, nous avons constaté que ce produit induit une exposition importante de la protéine d'adhésion cellulaire Als1 à la surface cellulaire, entraînant une hydrophobicité accrue de la surface cellulaire, deux caractéristiques qui déclenchent l'agrégation cellulaire. Ce comportement n'a pas été observé chez les souches de levure dépourvues d'Als1, ce qui suggère que cette protéine joue un rôle crucial dans la détermination du phénotype d'agrégation de « Candida albicans ».

 

Comment la caspofungine est-elle métabolisée dans le foie ?

Cancidas (tm) présente une activité bactéricide contre Candida spp. (y compris les souches résistantes aux triazoles-) et l'activité bactériostatique contre Aspergillus spp. La pharmacocinétique de la Caspofungine est triphasique et non linéaire. Par la suite, le produit est progressivement libéré des tissus extravasculaires et lentement métabolisé dans le foie. Le produit est hydrolysé dans le foie et lentement métabolisé par N-acétylation en deux métabolites inactifs ; une réduction de la dose est recommandée en cas d'insuffisance hépatique sévère. Aids058650 se dégrade également spontanément en composés à cycle ouvert -.

Comme les autres échinocandines,Poudre de caspofongineexerce ses effets en inhibant de manière non compétitive la -(1,3)-D-glucane synthase, un composant clé de la synthèse de la paroi cellulaire fongique ; cette enzyme est absente dans les cellules de mammifères.

MF de Caspofungine

Densité	1,36 g/cm³
Point d'ébullition	1408,1ºC à 760 mmHg
Formule moléculaire	C₅₃H₈₉N₉O₁₅
Poids moléculaire	1092.33
Point d'éclair	805.4ºC
Masse exacte	1091.65
Message d'intérêt public	400
LogP	0.7612
Indice de réfraction	1.623
Conditions de stockage	2-8 degrés

Spécification

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FAQ :

Q1 : Comment CASPORFUNGINEdifférent des autres antifongiques ?
CASPORFUNGIN est le premier agent approuvé d'une nouvelle classe d'antifongiques, les échinocandines. En ciblant la paroi cellulaire fongique (par opposition à la membrane cellulaire fongique), les échinocandines présentent un mécanisme d'action unique par rapport aux autres agents antifongiques actuellement approuvés.
Q2 : La caspofungine affecte-t-elle le foie ?
La caspofungine est partiellement éliminée par le foie et une augmentation de l'ASC a été observée chez les patients présentant une insuffisance hépatique chronique. Par conséquent, une réduction de la dose d'entretien de CS-1171 a été recommandée chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée, comme estimé par la classe B de Child-Pugh (CP).
Q3 : La caspofungine MK-0991traverser la barrière hémato-encéphalique ?

Les doses standard de CAS ne suffisent pas pour traiter les infections fongiques du SNC. MK-0991 présente une faible capacité à pénétrer dans le système nerveux central (SNC) humain. Dans les méninges enflammées, la pénétration du CAS peut être augmentée chez certains patients.

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