BTRX 335140 CAS 2244614-14-8

BTRX 335140 CAS 2244614-14-8, également connu sous le nom de Navacaprant, cible principalement le rôle du système nerveux central dans la régulation de l'humeur et des fonctions cognitives. Cette substance agit avec une sélectivité élevée sur les récepteurs opioïdes κ-, présentant une puissante affinité pour son site cible, tout en affichant une activité croisée-extrêmement faible avec les récepteurs opioïdes μ et δ-. Par conséquent, il possède un avantage significatif dans son mécanisme d’action, évitant les risques d’effets indésirables communément associés aux substances apparentées traditionnelles. Son mécanisme d'action consiste principalement à réguler le système de signalisation dynorphine-KOR, améliorant ainsi la fonction des circuits de récompense, de motivation et de régulation de l'humeur dans le cerveau, en ciblant particulièrement les manifestations clés telles que l'humeur dépressive et la perte d'intérêt. Il possède une bonne pénétration de la barrière hémato-encéphalique et des caractéristiques d'absorption stables, maintenant un effet stable avec une administration une fois-quotidienne.

Dans les premières études cliniques, le BTRX-335140 a démontré des effets positifs et une bonne tolérance, devenant ainsi un projet expérimental très attendu dans ce domaine de mécanisme d'action. Bien que des études ultérieures clés n'aient pas atteint les objectifs escomptés, ce qui a entravé son progrès dans la direction principale, la substance continue d'être explorée dans le domaine de l'humeur bipolaire et fournit d'importantes références cliniques et une expérience pour la recherche et le développement ultérieurs de mécanismes similaires, ce qui revêt une importance historique dans le domaine de la recherche et du développement de petites molécules ayant une activité sur le système nerveux central.