Description

BPN14770 CAS 1606974-33-7est un inhibiteur allostérique sélectif de la phosphodiestérase 4D (PDE4D), avec des valeurs IC50 de 7,8 nM pour PDE4D7 et de 7,4 nM pour PDE4D3. Zatolmilast est un candidat expérimental dans une phase clinique pivot à l'échelle mondiale, spécifiquement conçu pour traiter le syndrome du X fragile, un trouble neurodéveloppemental rare.

En tant que premier modulateur allostérique hautement sélectif au monde ciblant la PDE4D, sa fonction principale réside dans la régulation précise de la voie de signalisation de l'adénosine monophosphate cyclique intracellulaire (AMPc). En inhibant spécifiquement les deux isoformes PDE4D3 et PDE4D7, il augmente efficacement la concentration intracellulaire d'AMPc, activant ainsi la voie de signalisation CREB en aval, favorisant la synthèse et la libération du facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF), réparant les connexions synaptiques endommagées au niveau moléculaire, améliorant la plasticité synaptique dans le cerveau et améliorant systématiquement les fonctions cognitives, langagières et neurologiques. Le syndrome du X fragile, principale cause de déficience intellectuelle héréditaire et de troubles du spectre autistique, manque depuis longtemps de programmes d'intervention ciblés. Zatolmilast, avec son mécanisme d'action unique, devrait combler cette lacune.

Essais	Caractéristiques	Résultats
Apparence	Poudre blanche	Conforme
Spécification	99%	Conforme
Odeur	Caractéristiques	Conforme
Taille des particules	100 % passent 80 mailles	Conforme
Métaux lourds
Total Métaux lourds	Inférieur ou égal à 10 ppm	Conforme
Microbien
Nombre total de microbactéries	Inférieur ou égal à 1000cfu/g	Conforme
Levure et Moisissure	Inférieur ou égal à 100cfu/g	Conforme
Présence d'Escherichia Coli	Négatif	Conforme
Salmonelle	Négatif	Conforme
Staphylocoque	Négatif	Conforme
Conclusion	Conforme aux spécifications de l'entreprise

Acidité/Équilibre : La molécule contient un groupe carboxyle (-COOH), la classant comme un acide faible.

pKa : valeur précise non divulguée (plage estimée de 4,5 à 5,5)

Coefficient de partage lipidique-eau (logP) : valeur expérimentale non divulguée (prédiction structurelle 4,0–5,0, hautement lipophile)

Stabilité : Solide : Stable à l’abri de la lumière, du sec et des basses températures.

Solution : Facilement hydrolysable en solution aqueuse ; relativement stable dans une solution DMSO.

Sensible à la lumière, à la chaleur et aux oxydants.

Polarité : Polarité modérée.

Le zatolmilast est un inhibiteur allostérique hautement sélectif de la phosphodiestérase 4D (PDE4D).

Fonction principale : inhibe spécifiquement les isoformes PDE4D3 et PDE4D7 (valeurs IC50 de 7,4 nM et 7,8 nM, respectivement), empêchant la dégradation du deuxième messager adénosine monophosphate cyclique (AMPc).

Effets en aval : augmente la concentration intracérébrale d'AMPc, active la phosphorylation de l'élément de réponse de l'AMPc-protéine de liaison (CREB), favorise la synthèse du facteur neurotrophique dérivé du cerveau-(BDNF), améliorant ainsi la plasticité synaptique et la fonction cognitive.

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BPN14770 CAS 1606974-33-7

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Des tests pertinents montrent qu'il fonctionne globalement bien, avec une faible incidence d'effets indésirables légers et une excellente sécurité globale.

Il doit être stocké dans un environnement frais, sec,-à l'abri de la lumière et fermé. Pour un stockage à long-terme, il est recommandé de maintenir un environnement inférieur à -20 degrés Celsius et d'éviter l'exposition à des températures élevées et à une lumière intense.

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