Peptide Rapastinel CAS 117928-94-6

Rapastinel Introduction

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Peptide Rapastinelest un tétrapeptide conçu sur la base des informations de séquence d'anticorps monoclonaux. Il appartient au modulateur allostérique positif du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDAR). Son numéro CAS est 117928-94-6 ; sa formule moléculaire est C18H31N5O6 ; et son poids moléculaire est de 413,47. Ses caractéristiques fonctionnelles sont qu'il agit comme un agoniste partiel fonctionnel au niveau du site Glycine de ce récepteur. En tant que réactif biochimique de recherche, sa principale application se concentre sur l'exploration des mécanismes liés aux maladies neuro-psychiatriques, en particulier dans la régulation des fonctions cognitives, et il montre une valeur de recherche dans ce domaine : un grand nombre d'études précliniques ont montré que le peptide Rapastinel a le potentiel d'améliorer la plasticité synaptique et de favoriser l'apprentissage spatial et la mémoire, et il montre également une valeur d'intervention dans divers modèles animaux de troubles neuro-psychiatriques, couvrant des domaines tels que la dépression réfractaire, le stress post-traumatique. trouble et trouble du spectre autistique.

Quel est le mécanisme d’action de GLYX 13 ?

GLYX 13 est un modulateur allostérique positif qui agit sur les récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDAR), possédant les caractéristiques d'un agoniste partiel fonctionnel au niveau du site Glycine. Son mécanisme d'action principal réside dans le fait qu'en se liant à un site de reconnaissance unique dans le domaine extracellulaire du complexe NMDAR, il améliore de manière allostérique la fonction du récepteur, déclenchant ainsi une série de cascades intracellulaires de signaux. Plus précisément, cette liaison peut favoriser l'amélioration des courants déclenchés par NMDAR-dans les neurones pyramidaux de l'hippocampe et du cortex préfrontal médial, et augmenter la sensibilité de la potentialisation à long-terme (LTP), qui est considérée comme la base de son influence sur la plasticité synaptique. Au niveau des voies de signalisation, cet effet peut activer les voies ERK et mTORC1 en aval et reposer sur la libération du facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF), favorisant finalement une augmentation de la densité des épines dendritiques matures. Il convient de noter que l'effet dePeptide Rapastinelmontre une dépendance à l'état : lorsqu'il est utilisé seul, son effet sur le déclenchement d'une activation neuronale spécifique dans certaines régions du cerveau est limité ; cependant, dans certaines conditions, Rapastinel peut au contraire améliorer l'activité généralisée du réseau neuronal induite par les antagonistes du NMDAR, ce qui suggère qu'il peut présenter un modèle de régulation complexe dans différents contextes expérimentaux.

Quelles sont les différences essentielles entre le rôle du GLYX 13 dans la régulation du signal NMDAR et celui des ligands classiques ?

Le rapastinel est conjugué au site régulateur de la glycine et fonctionne comme un « agoniste partiel fonctionnel ». Cela signifie quePeptide Rapastineln'augmente la fréquence d'ouverture des canaux que lorsque le récepteur a été activé par la Glycine, sans déclencher indépendamment une excitation excessive. Ce mode de régulation « condition-dépendant » lui permet d'améliorer l'efficacité de la transmission synaptique tout en évitant une toxicité excitatrice excessive, fournissant ainsi une dimension d'outil unique pour étudier la régulation fine des signaux de neurotransmission de la Glycine.

MF de GLYX 13

CAS	117928-94-6
Formule moléculaire	C18H31N5O6
Poids moléculaire	413.47
Point d'ébullition	844,2 ± 65,0 degrés
Densité	1,370 ± 0,06 g/cm3
Coefficient d'acidité	12.26±0.45

Spécification

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FAQ :

Q1 : Quel impact Rapastinel a-t-il sur la plasticité des synapses neuronales ?
Dans l'expérience, il a été constaté qu'il améliore l'effet de potentialisation à long terme (LTP) dans la région de l'hippocampe. Il s’agit d’un indicateur de plasticité synaptique étroitement lié à l’apprentissage et à la mémoire.
Q2 : La poudre de Rapastinel est-elle susceptible d'être endommagée par la lumière ?

Une exposition directe et prolongée à une lumière intense va accélérer l’oxydation et la dégradation des peptides. Lors des opérations de stockage et de pesée, évitez autant que possible la lumière. Il est préférable de stocker dans des conteneurs-résistants à la lumière.

Q3 : Rapastinel peut-il remplacer complètement la glycine dans l’expérience ?

Non, il n’a pas la capacité d’activation directe de la glycine. Cela ne peut fonctionner qu’en synergie. L'effet pharmacologique ne peut être observé que lorsque la glycine est présente dans le système.

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