Idra-21 est un composé organique développé dans les années 1990. Structurellement, c'est un dérivé du benzothiadiazole. Ses molécules existent sous la forme de deux isomères optiques. Leur différence réside non seulement dans leur capacité à déformer la lumière polarisée mais aussi dans leurs propriétés pharmacologiques. Seuls (plus) - les énantiomères Idra-21 ont montré une activité biologique.
IDRA-21 appartient à un groupe de composés nootropes. Il agit comme un modulateur du récepteur glutaminergique AMPA, grâce auquel il soutient les capacités cognitives telles que la mémoire, la motivation à agir ou la concentration.
IDRA-21 est un composé obtenu par synthèse en laboratoire.
Comment fonctionne IDRA-21 ?
Effets sur la neurotransmission.
IDRA-21 agit comme un modulateur allostérique positif des récepteurs AMPA. En s'y fixant en dehors du site de liaison du ligand primaire, il contribue à augmenter son activité, renforçant l'effet de stimulation du récepteur et empêchant sa désensibilisation. Dans le système nerveux central, le glutamate agit comme le principal neurotransmetteur stimulant. Elle est essentielle au bon déroulement de nombreux processus cognitifs, dont l'apprentissage et l'assimilation de nouvelles informations.
Effets cognitifs.
The results of numerous studies confirmed the effectiveness of IDRA-21 as a factor in improving cognitive abilities. Tests conducted in rats showed that their oral intake significantly improved the performance of animals in passive avoidance and water labyrinth tests, which was not observed with placebo. In the same experiment, cognitive capacity was reduced in rats by administering alprazolam (a compound from the benzodiazepines group – positive allosteric GABA-A receptor modulators) and scopolamine (a competitive acetylcholine muscarine receptor antagonist). IDRA-21 has also been shown to be 20-30 times stronger than aniracetam.
Des résultats similaires ont été obtenus en soumettant des rats à un test de reconnaissance d'objets, qui mesure l'efficacité de la mémoire épisodique chez les rongeurs en fonction de leur réponse à des objets connus et nouveaux 24 heures après la première exposition. L'administration d'IDRA-21 une heure avant chaque session de test a considérablement amélioré la reconnaissance des objets précédemment vus, et les meilleurs résultats ont été obtenus lorsque les rats ont pris ce composé à la fois avant la présentation et avant de tenter de reconnaître l'objet. Aucune tolérance à l'administration répétée d'IDRA-21 n'a été observée.
Il a également été démontré qu'IDRA-21 a un effet bénéfique sur le fonctionnement du système nerveux central chez les primates. Dans un test, deux singes patas ore ont reçu de l'alprazolam, ce qui a considérablement aggravé les performances d'apprentissage. Cependant, cet effet a été éliminé lorsque les singes ont reçu de l'aniracétam (dose de 30 mg/kg de poids corporel) ou de l'IDRA-21 (dose de 3 et 5,6 mg/kg de poids corporel) une heure avant cette benzodiazépine.
Dans une autre expérience, avec la participation de nécessite de 7 à 27 ans, des singes ont appris à appuyer sur un bouton correspondant à la couleur de l'image présentée. Le temps entre la visualisation et l'appui sur le bouton était une mesure de la capacité cognitive. Chez les animaux plus jeunes (âge moyen d'environ 10 ans), IDRA-21 à une dose de 0,15 à 10 mg/kg de poids corporel a entraîné une réduction significative de cette période par rapport au placebo. Cet effet a duré jusqu'à 48 heures. Dans le groupe de singes vieillissants (plus de 20 ans) dont le délai de bouton était plus élevé que les individus plus jeunes, IDRA-21 s'est également avéré efficace, bien que les effets aient été légèrement plus faibles.
The effects of IDRA-21 were also compared with huperzine A, an acetylquinesterase inhibitor (an enzyme that inactivates acetylcholine). For this purpose, several objects were presented to macaques, which were then covered for a period of 10–90 seconds. Then the items were presented again, but they were accompanied by a new one. The task of the monkeys was to point him out, for which they were rewarded with a portion of food. Administration of huperzine A helped to improve the results of those individuals who did less well with the test, but not those who achieved the best results – in this case, the opposite effect was observed. In contrast, IDRA-21 significantly improved performance, especially in animals whose initial results were worse.
Effets sur l'amélioration synaptique à long-terme
The results of scientific analyses confirmed that IDRA-21 contributes to the stimulation of long-term synaptic enhancement (LTP) within hippocampal neurons. This phenomenon is the basis of neuroplasticity – the formation of new connections between nerve cells as a result of their multiple simultaneous stimulations. Therefore, it is crucial for the process of acquiring information and acquiring new skills.
Effets d'ambiance
Les résultats de nombreuses études scientifiques montrent que les produits chimiques améliorant l'activité des récepteurs AMPA ont une activité antidépressive. Des tests sur des rongeurs ont montré qu'ils avaient un potentiel similaire à celui de l'imipramine, un antidépresseur tricyclique. Ceci est confirmé par le fait que l'utilisation d'antagonistes des récepteurs AMPA élimine les effets bénéfiques obtenus en administrant ses modulateurs allostériques positifs, probablement en raison de la capacité de ces composés à stimuler la production de facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF) , dont le niveau est souvent abaissé au cours de la dépression.
Comment IDRA-21 est-il utilisé ?
Dosage
Lors d'une supplémentation, des doses allant de 5 à 25 mg par jour sont le plus souvent utilisées. Il est préférable d'utiliser IDRA-21 sans nourriture, le matin. En raison du fait que les effets persistent jusqu'à 48 heures, ce composé est bien adapté à une supplémentation occasionnelle, pas plus de 3 à 4 fois par semaine.
Fusionner
Afin de soutenir davantage la mémoire, la concentration et la capacité d'apprentissage, IDRA-21 peut être pris avec :
huperzine A (Huperzia serrata)
Forskoline (Coleus forskohlii)
choline (choline divalente, alpha-GPC, CDP-choline)
oxyracétam
Pour augmenter l'effet bénéfique d'IDRA-21 sur l'humeur, il peut être combiné avec :
NSI-189
aniracétam
taurine
Brahmi (Bacopa monnieri)
Interactions indésirables et effets secondaires
Prendre trop d'IDRA-21 peut provoquer une irritation ou des difficultés à s'endormir.
IDRA-21 ne doit pas être utilisé chez les personnes après un accident vasculaire cérébral ou souffrant d'autres affections après une ischémie cérébrale, car les lésions des cellules nerveuses peuvent s'aggraver.