Comment le picamilon traverse-t-il la barrière hémato-encéphalique ?

Apr 16, 2022

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Matières premières Picamilonont été inventés en Russie. C'est un médicament d'amélioration de la fonction cérébrale (ou appelé : médicament d'amélioration intelligent), qui augmente le flux sanguin cérébral en dilatant fortement les vaisseaux sanguins cérébraux. Aujourd'hui, nous allons discuter de ce produit en détail. Le picamilon est un composé formé par la réaction de l'acide nicotinique avec le GABA. Ce produit peut non seulement traverser la barrière hémato-encéphalique et activer les récepteurs GABA pour produire une réponse anti-anxiété. La niacine peut également agir comme un puissant vasodilatateur et aider à sensibiliser.


Progrès de la recherche sur Picamilon

Des recherches menées en Russie montrent que Pikamilone peut améliorer le contrôle neuronal, le temps de récupération de la pensée, la tension artérielle et la mémoire. Le médicament a même l'avantage de traiter les lésions cérébrales traumatiques.

Un test de dépistage neuropharmacologique du Picamilon a montré qu'il avait un effet sédatif à faible dose. Par exemple, à une dose de 1 mg/kg, Pikamilone peut prévenir les conséquences négatives du stress émotionnel. Par exemple, lorsqu'il est utilisé sur des chats expérimentaux, ce produit peut normaliser la colère et la peur dès que possible. Comme le diazépam, il a un effet inhibiteur sur les attaques motivationnelles liées à la compétition territoriale chez le rat. L'étude sur l'effet dePoudre de pikamilonesur le seuil d'autostimulation intracrânienne montre qu'à des doses plus élevées (80 mg/kg ou 160 mg/kg), Picamilon peut réduire le seuil d'autostimulation (comme l'amphétamine), mais réduire le nombre de tentatives d'autostimulation. L'effet stimulant du médicament a été démontré en anesthésie générale dans des expériences cliniques. Par exemple, à la dose de 100 mg/kg, ce produit peut réduire la durée sédative de l'hexobarbital sodique de 1,7 fois soit la moitié de la durée d'anesthésie au thiopental. Contrairement aux médicaments sédatifs (chlordiazépoxide, diazépam, témazépam), la pikamilone ne provoque pas de relâchement musculaire, de somnolence ou de somnolence. Les cliniciens ont déclaré que le médicament était très similaire à la vinpocétine (ester éthylique du népafénac), mais la comparaison des propriétés des deux composés a montré que le Picamilon était meilleur.


Mécanisme d'action de Picamilon et s'il y a des effets secondaires ?

Un rôle important de Picamilon dans le mécanisme d'action est son effet sur le contrôle neuronal de la circulation cérébrale. Il affaiblit les modifications du flux sanguin cérébral au cours du réflexe vasomoteur, inhibe de manière significative la réponse contractile des vaisseaux sanguins de l'artère carotide et du bassin de l'artère vertébrobasilaire en stimulant les fibres afférentes du nerf somatique et inhibe progressivement les activités toniques et réflexes du système sympathique. nerf. Le picamilon ne produit pas d'effets allergiques, tératogènes, embryotoxiques ou cancérigènes.

Ce produit a fait l'objet de nombreuses recherches scientifiques en Russie. Le nombre total de patients observés était de 984. La posologie recommandée dePikamilonecomprimé pour l'étude est : prenez-le 2 à 3 fois par jour, la dose est de 0.02 à 0.05 g, et la dose quotidienne est de 0,04 à 0,3 G. La durée du traitement varie de deux semaines à deux mois. Des méthodes objectives ont été utilisées pour évaluer le mouvement sanguin cérébral, notamment la carte du pouls ultrasonique, la carte de l'écho cérébral, la carte de la rhéologie cérébrale, l'échographie, la biomicroscopie conjonctivale et l'EEG.

Au deuxième ou troisième jour de traitement, les patients atteints de troubles cérébrovasculaires pensent que ce produit est efficace. Chez les patients atteints de troubles cérébrovasculaires aigus, il y a eu une amélioration significative au 4ème ou 5ème jour, et la sévérité de certains symptômes neurologiques a été réduite. Plus tard, les maux de tête, les étourdissements, le bruit et les troubles de la mémoire dans le cerveau ont diminué, les troubles du mouvement et du langage ont commencé à s'atténuer rapidement, le sommeil s'est amélioré, l'irritabilité, le stress émotionnel et l'anxiété ont diminué et la vitesse du flux sanguin cérébral a augmenté. (plus d'un mois plus tard) l'humeur, la parole et la mémoire du patient se sont améliorées et les niveaux d'activités enzymatiques (aspartate aminotransférase, alanine aminotransférase et lactate déshydrogénase) et la concentration de lactate sont revenus à la normale.

Sur cette base, le comité pharmacologique du ministère de la Santé (Russie) a recommandé Picamilon pour l'essai clinique des troubles cérébrovasculaires. En tant que produit pour le soulagement de la dépression et de la faiblesse, il est très significatif pour le travail tendu actuel.


Autres découvertes sur Pikamilone

Les scientifiques qui étudient les effets des dérivés du GABA sur le développement de l'œdème cérébral toxique (liquide cérébral) ont montré qu'une dose spécifique de Picamilon peut prévenir le développement de l'œdème. Dans l'insuffisance cérébrale chronique, Picamilon améliore l'humeur et la mémoire du patient, réduit l'irritabilité et les larmes, élimine la conscience de soi incontrôlée, répare les maladies cardiovasculaires et cérébrovasculaires et réduit les troubles métaboliques. Chez les patients présentant des troubles de la mémoire (amnésie générale), des améliorations significatives de la mémoire et du rappel ont été observées les jours 5 à 7 du traitement, et les patients ont pu reprendre le travail général. La fonction mentale et l'activation motrice des patients souffrant d'anxiété et de dépression débilitantes, y compris la vitesse de réparation postopératoire, la concentration, la stabilité émotionnelle, le soulagement de l'anxiété, l'amélioration de la capacité de travail, etc., sont très bénéfiques. L'utilisation d'antidépresseurs tricycliques à doses modérées peut être réduite. Parmi les alcooliques, Picamilon a éliminé de nombreux symptômes de sevrage, en particulier l'apathie, la fatigue et la somnolence. Les patients sont ensuite devenus plus calmes, moins irritables et anxieux et ont progressivement réduit leur dépendance à l'alcool.



Les informations contenues dans cet article proviennent d'Internet. Voir ci-dessous pour quelques références.

^ Dorofeev BF, Kholodov LE (1991). [pharmacocinétique du Pikamilon chez l'animal] (russe). Farmakologiia i toksikologia 54 (2): 66–9. PMID 1884802.

^ Mirzoian RS, Gan'shina TS(1989)." [nouvelle préparation cérébrovasculaire Picamilon] (russe). Farmakologia i Toksikologia 52(1) :23-6. PMID 2707413