Effet et efficacité de l'épalrestat ?

Oct 16, 2022

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Neuropathie diabétiqueest l'une des complications à long terme les plus courantes chez les patients atteints de diabète sucré. La neuropathie diabétique fait référence à divers types de lésions nerveuses associées au diabète sucré. Les symptômes dépendent du site de lésion nerveuse et peuvent inclure des modifications motrices telles qu'une faiblesse ; des symptômes sensoriels tels que des engourdissements, des picotements ou des douleurs ; ou des changements autonomes tels que des symptômes urinaires. On pense que ces changements résultent d'une lésion microvasculaire impliquant de petits vaisseaux sanguins qui irriguent les nerfs (vasa nervorum). Les affections relativement courantes qui peuvent être associées à la neuropathie diabétique comprennent la polyneuropathie symétrique distale ; paralysie du troisième, quatrième ou sixième nerf crânien ; mononeuropathie; multiplex mononeuropathie; amyotrophie diabétique; et la neuropathie autonome.


Base théorique et caractéristiques de l'epalrestat

Épalrestatest un dérivé d'acide carboxylique et un inhibiteur non compétitif et réversible de l'aldose réductase utilisé pour le traitement de la neuropathie diabétique, Il réduit l'accumulation desorbitolqui serait la cause de la neuropathie diabétique, de la rétinopathie et de la néphropathie. Il est bien toléré, les effets indésirables les plus fréquemment signalés étant des problèmes gastro-intestinaux tels que des nausées et des vomissements, ainsi qu'une augmentation de certaines enzymes hépatiques. Chimiquement, l'épalrestat est inhabituel en ce sens qu'il s'agit d'un médicament contenant un groupe rhodanine. L'aldose réductase est l'enzyme clé de la voie des polyols dont l'activité accrue est à la base de la neuropathie diabétique. Les inhibiteurs de l'aldose réductase (ARI) ciblent cette enzyme. Parmi les nombreux ARI développés,Épalrestatest le seul ARI commercialement approuvé. Il est facilement absorbé par les tissus nerveux et inhibe les enzymes avec des effets secondaires minimes.


Qu'est-ce que le sorbitol et quelle est sa valeur médicale ?

Sorbitol moins communément appeléglucitolest un alcool de sucre au goût sucré que le corps humain métabolise lentement. Il peut être obtenu par la réduction du glucose, qui transforme le groupe aldéhyde converti (-CHO) en un groupe alcool primaire (-CH2OH). La plupart du sorbitol est fabriqué à partir de fécule de pomme de terre, mais on le trouve également dans la nature, par exemple dans les pommes, les poires, les pêches et les pruneaux. En tant que médicament en vente libre, le sorbitol est utilisé comme laxatif pour traiter la constipation. Le sorbitol est fermenté dans le côlon et produit des acides gras à chaîne courte, qui sont bénéfiques pour la santé globale du côlon. Dans le même temps, la solution de sorbitol à 69-71 % de contenu est principalement utilisée dans l'industrie alimentaire. C'est un édulcorant nutritif très important, un humectant, un agent chélatant et un stabilisant, et ne causera pas de caries dentaires lorsqu'il est utilisé. En même temps, il est utilisé comme matière première pour la production de vitamine C. Le sorbitol peut être produit par fermentation et synthèse chimique. Il peut également être utilisé comme matière première pour les tensioactifs industriels, et il peut être utilisé pour produire des tensioactifs Span et Tween. C'est également une matière première importante pour les agents déshydratants liquides et diurétiques stationnaires de chromatographie en phase gazeuse, et c'est un produit largement utilisé.


Que comprend la neuropathie diabétique ? Pourquoi le sorbitol est la clé !

La neuropathie diabétique est l'une des complications chroniques du diabète, qui peut inclure les éléments suivants :

Premièrement, la polyneuropathie sensorimotrice symétrique distale est également le type le plus courant de neuropathie périphérique diabétique. Les symptômes commencent principalement à partir de l'extrémité distale du membre et se développent progressivement en une gamme de distribution semblable à un gant et à une chaussette vers l'extrémité proximale. Habituellement, les troubles sensoriels commencent principalement par les membres inférieurs, accompagnés de symptômes nerveux autonomes de différents degrés, et la dyskinésie est relativement légère ;

Deuxièmement, la neuropathie autonome, la neuropathie autonome apparaît rarement seule, souvent accompagnée d'une neuropathie somatique, qui peut principalement se manifester dans le système cardiovasculaire, le système gastro-intestinal, le système génito-urinaire, la maladie de la vessie diabétique et la transpiration anormale ;

Troisièmement, la neuropathie douloureuse aiguë, qui est rare ;

Quatrièmement, les modifications pathologiques des nerfs crâniens, les plus courantes étant la paralysie des nerfs oculomoteurs.

L'aldose réductase est la première enzyme de la voie sorbitol-aldose réductase responsable de la réduction du glucose en sorbitol, ainsi que de la réduction du galactose en galactitol. Trop de sorbitol piégé dans les cellules rétiniennes, les cellules du cristallin et les cellules de Schwann qui myélinisent les nerfs périphériques, est une conséquence fréquente de l'hyperglycémie à long terme qui accompagne un diabète mal contrôlé. Cela peut endommager ces cellules, entraînant respectivement une rétinopathie, des cataractes et une neuropathie périphérique.


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