Composé 7P en poudre Description générale
La poudre Raw Compound 7P favorise la croissance des neurites des neurones primaires cultivés dérivés de l'hippocampe, du cortex cérébral et de la rétine.
Dans un modèle animal de lésion du nerf optique, il a été démontré que le composé brut 7P induisait la croissance d'axones positifs à l'écart -43, ce qui indique que l'activité de croissance in vitro des neurites du composé brut 7P se traduit par une stimulation de la régénération des axones in vivo.
LE COMPOSÉ 7P EST-IL UN COMPOSÉ RÉGÉNÉRATEUR DU CERVEAU ?
Les neurones du système nerveux central (SNC) adulte ne parviennent pas à régénérer les axones après une blessure, ce qui explique en partie la mauvaise récupération fonctionnelle chez les patients atteints de maladies traumatiques et neurodégénératives.
L'échec de la régénération des axones est attribuable à un environnement inhibant la croissance impliquant des inhibiteurs associés à la myéline (Nogo-A, glycoprotéine associée à la myéline et glycoprotéine oligodendrocyte/myéline) et une cicatrice gliale au site de la lésion. Cependant, la neutralisation et/ou l'élimination de ces facteurs inhibiteurs sont insuffisantes pour favoriser la régénération des axones à longue distance.
Dans cette étude, dans le but de découvrir de nouvelles modalités pharmacologiques pour aider à la régénération des axones, nous avons utilisé des écrans phénotypiques à base de cellules qui permettent une évaluation visuelle et une mesure quantitative de la croissance des neurites in vitro. La campagne de criblage phénotypique et les efforts de modification chimique ont conduit à l'identification du composé 7p qui améliore la croissance des neurites dans les neurones primaires cultivés dérivés de l'hippocampe, du cortex cérébral et de la rétine et qui induit la régénération du nerf optique dans un modèle animal de lésion du nerf optique. Bien queil faut déterminer comment le composé stimule la croissance des axones in vivo, nos résultats devraient fournir des informations supplémentaires sur les stratégies de traitement des conditions cliniques associées à une perte d'axones.
Un autre rapport utilisant l'écran phénotypique cellulaire des bibliothèques chimiques et l'optimisation guidée par la structure-activité a abouti à l'identification du composé 7p qui favorise la croissance des neurites des neurones primaires cultivés dérivés de l'hippocampe, du cortex cérébral et de la rétine. dans un modèle animal de lésion du nerf optique, il a été démontré que le composé 7p induisait la croissance d'axones positifs pour l'écart -43, ce qui indique que l'activité de croissance in vitro des neurites du composé 7p se traduit par une stimulation de la régénération des axones in vivo . une optimisation plus poussée du composé 7p et l'élucidation des mécanismes par lesquels il provoque la régénération des axones in vivo fourniront une base rationnelle pour les efforts futurs visant à améliorer les stratégies de traitement.
Composé 7p (2-[(2-méthoxyphényl)[(4-méthyl phényl) sulfonyl] amino]-N-(4-méthoxy-3-pyridinyl) acétamide) a montré l'activité la plus élevée contre les cellules cancéreuses du col de l'utérus. Dans un modèle de xénogreffe de souris nude inoculé avec des cellules HeLa, 7p a montré une inhibition dose-dépendante de la croissance tumorale cervicale. L'examen histopathologique des tissus porteurs de tumeurs excisés a montré que 7p améliorait la microstructure de manière dose-dépendante. Le composé 7p a également augmenté les proportions de cellules HeLa en phase G0/G1 et S et a considérablement diminué celle de la phase G2/M. Les effets de 7p sur l'expression de C-caspase-3, C-caspase-9, Bcl-2 et Bax dans les cellules HeLa ont également été déterminés.
Le composé 7p a été développé comme l'un d'une série de composés dans le but d'identifier des antagonistes/inhibiteurs de synthase à double action du récepteur du thromboxane. En fait, le composé 7p présente une sélectivité pour la prostaglandine I2 synthase (PTGIS, CYP8A1) par rapport à la thromboxane synthase (CYP5A1).
Composé 7P (1890208-58-8) Historique
Le composé 7p a été développé comme l'un d'une série de composés dans le but d'identifier des antagonistes/inhibiteurs de synthase à double action du récepteur du thromboxane.
En fait, le composé 7p présente une sélectivité pour la prostaglandine I2 synthase (PTGIS, CYP8A1) par rapport à la thromboxane synthase (CYP5A1).
Avantages du composé 7P (1890208-58-8)
Réparer le nerf principal endommagé
Favorise la croissance des neurites des neurones primaires cultivés dérivés de l'hippocampe, du cortex cérébral et de la rétine.
Composé 7P (1890208-58-8) Plus de recherche
Une optimisation plus poussée du composé 7p et l'élucidation des mécanismes par lesquels il provoque la régénération des axones in vivo fourniront une base rationnelle pour les efforts futurs visant à améliorer les stratégies de traitement.