Qu'est-ce que le Valdécoxib ?
Le valdécoxib est un inhibiteur efficace et sélectif de la COX-2. Les valeurs de CI50 de la COX-2 et de la COX-1 sont respectivement de 5 nM et 140 μM, ce qui peut être utilisé pour l'étude de l'arthrite et de la douleur.
Poudre de valdécoxibest une poudre cristalline blanche ou jaunâtre, insoluble dans l'eau (10μ g mL-1) à température ambiante avec un pH de 7,0, soluble dans le méthanol et l'éthanol, et extrêmement soluble dans les solvants organiques et les solutions aqueuses alcalines.
Le valdécoxib n'est pas seulement l'intermédiaire clé dans la synthèse du parécoxib sodique, mais aussi le principal produit d'hydrolyse, qui est la principale impureté dans l'inspection des substances apparentées au parécoxib sodique. Le parécoxib, un anti-inflammatoire non stéroïdien, est un composé précurseur d'amide (précurseur hydrosoluble) de l'inhibiteur COX-2 hautement sélectif vardixib. Après administration intraveineuse, le parécoxib est rapidement hydrolysé en vardixib par la carboxylestérase, jouant ainsi un rôle anti-inflammatoire et analgésique.
| Nom du produit | Valdécoxib |
| Le TAS | 181695-72-7 |
| Formule moléculaire | C16H14N2O3S |
| Poids moléculaire | 314.36 |
| Numéro EINECS | 803-082-3 |
| Conditions de stockage | température ambiante |
| Point de fusion | 162-164 degré |
| Solubilité | Diméthylsulfoxyde : > 25 mg/mL |
| Apparence | Poudre blanche à blanc cassé |
| Point d'ébullition | 481,2±55.0 degré (prévu) |
| Densité | 1,303±0,06 g/cm3 (prévu) |
Quelle est l’action pharmacologique du Valdécoxib ?
Poudre de valdécoxibLe valdécoxib est un anti-inflammatoire non stéroïdien qui a des effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. Son mécanisme consiste principalement à inhiber la synthèse des prostaglandines en inhibant la cyclooxygénase (COX). Le valdécoxib n'a aucun effet inhibiteur sur la cyclooxygénase (COX) qui protège la muqueuse gastrique. In vitro, le rapport d'action sélective du valdécoxib par rapport à la COX et à la COX était de 30, tandis que le rofécoxib était de 35 et le célécoxib de 7,6.
Spécifications du produit
| Article | Spécification | Résultats |
| Identification | Spectre IR similaire à celui du RS | Conforme |
| Temps de rétention HPLC similaire à celui du RS | Conforme | |
| Substance apparentée | Impuretés totales : NMT0.3 % | 0.02% |
| Impureté unique : NMT0.1 % | 0.01% | |
| Métaux lourds | NMT 10 ppm | 8 ppm |
| Perte au séchage | NMT0.5% | 0.10% |
| Résidus d'allumage | NMT0.1% | 0.02% |
| Essai | 98.5%-101.0% | 99.88% |
| Conclusion : Conforme à la norme USP | ||
Pharmacodynamie du Valdécoxib
Le valdécoxib est un inhibiteur sélectif de la cyclooxygénase (COX) et est classé comme un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS). Le valdécoxib est utilisé pour traiter l'arthrose et la dysménorrhée ou la douleur aiguë en raison de ses effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. Contrairement au célécoxib, le valdécoxib n'a pas de chaîne sulfamide et n'a pas besoin de l'enzyme CYP450 pour son métabolisme.
Atlas HTML5 du Valdécoxib
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Méthode de synthèse du Valdécoxib :
Français La phénylbenzylcétone est un intermédiaire clé pour la synthèse du Valdecoxib. Il est rapporté dans la littérature que la benzophénone, le bromobenzyle, le chlorure de benzoyle, le benzaldéhyde et le cyanure de potassium sont utilisés comme matières premières et obtenus par addition ou condensation. Cependant, les matières premières utilisées dans ces méthodes sont coûteuses (comme Ph Se CH2Li, etc.) ou les conditions de réaction sont difficiles (comme le degré -78, etc.), et le rendement est faible. De plus, dans la synthèse de l'intermédiaire 5- hydroxy -5- méthyle -3,4- diphényl isoxazole, le diisopropylamide de lithium à prix élevé a été utilisé comme catalyseur, et le rendement était faible et l'opération était peu pratique. L'intermédiaire clé 2 peut être obtenu à partir de phénylacétonitrile et de benzoate de méthyle par la méthode de condensation de Claisen en un seul pot. En utilisant le n-butyl lithium comme catalyseur et l'anhydride acétique comme réactif de fermeture du cycle d'acétylation, l'intermédiaire clé 4 a été obtenu et le rendement est passé de 57,7 % à 69,3 %. Le produit ciblePoudre de valdécoxiba été obtenu par sulfamide.
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Quelles sont les précautions à prendre lors de l'utilisation de la poudre de Valdécoxib ?
1. Utiliser avec prudence chez les patients souffrant de rétention d’eau, d’hypertension ou d’insuffisance cardiaque et chez les patients atteints de maladies du foie et des reins.
2. Le valdécoxib ne peut pas remplacer les corticostéroïdes. L'arrêt brutal des corticostéroïdes peut entraîner une aggravation des maladies liées aux corticostéroïdes, et l'arrêt des corticostéroïdes doit être réduit progressivement.
3. Le valdécoxib peut augmenter l'alanine aminotransférase (ALAT) et l'aspartate aminotransférase (ASAT). Les patients présentant une fonction hépatique anormale doivent être étroitement surveillés pour éviter l'apparition d'une réaction hépatique grave.
4. Le volume d’hémoglobine ou de globules rouges doit être testé en cas d’utilisation à long terme du Valdécoxib.
5. La sécurité du médicament chez les enfants de moins de 18 ans n’a pas été évaluée.
6. Conserver à une température comprise entre 15 et 30 degrés
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Note:Ce composé ne doit être utilisé qu'à des fins de recherche. Ces allégations n'ont pas été évaluées par la Food and Drug Administration. Veuillez consulter votre médecin et vous renseigner sur les études disponibles avant de les utiliser. Ce produit n'est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une maladie.
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