Riociguat API CAS 625115-55-1

Poudre d'API de Riociguatest le premier activateur de guanylate cyclase (sGC) soluble sur le marché. Cliniquement, il est principalement utilisé pour traiter l'hypertension pulmonaire thromboembolique chronique (HPTEC) et l'hypertension artérielle-pulmonaire (HTAP), dans lesquelles l'hypertension artérielle-pulmonaire fait principalement référence à l'hypertension artérielle-pulmonaire idiopathique ou héréditaire et à l'hypertension artérielle-pulmonaire liée au tissu conjonctif. Selon des données pertinentes, il peut améliorer considérablement la tolérance à l'exercice, les paramètres hémodynamiques et la fonction cardiaque des patients, et prolonger le délai de détérioration clinique (dans la recherche BREVET).

Quelle est l’action pharmacologique de la poudre Riociguat API ?

L’action pharmacologique fondamentale dePoudre d'API de Riociguatconsiste à activer directement le sGC et à améliorer sa sensibilité à l'oxyde nitrique (NO), augmentant ainsi le niveau de guanosine phosphate cyclique intracellulaire (cGMP), obtenant une vasodilatation pulmonaire et améliorant l'hémodynamique. Des études ont montré que son action pharmacologique a un double mécanisme :
1. Activation directe : En tant qu'agoniste direct du sGC, la poudre de Riocguat peut se lier au site de liaison de l'hème du sGC sans compter sur l'oxyde nitrique (NO) pour activer directement l'enzyme et favoriser la transformation du GTP en GMPc. Ce mécanisme est particulièrement important dans l’état pathologique de déficit en NO ou de dommages à la voie du signal NO.
2. Amélioration de la sensibilité au NO : une fois que BAY 63-2521 s'est lié au sGC, il peut modifier la conformation de l'enzyme et améliorer considérablement sa sensibilité au NO endogène, de sorte que le NO puisse activer efficacement le sGC à une faible concentration, entraînant un effet "d'amplification synergique".
Grâce aux doubles mécanismes ci-dessus, Riocguat a augmenté de manière significative le niveau intracellulaire de GMPc. En tant que deuxième messager, le GMPc active la protéine kinase (PKG) dépendante du GMPc-, ce qui entraîne : la diminution de l'afflux de calcium dans les cellules musculaires lisses vasculaires pulmonaires et la vasodilatation ; Inhibe la prolifération et la migration des cellules musculaires lisses vasculaires ; Améliorer la fonction endothéliale vasculaire ; Réduire la résistance vasculaire pulmonaire (PVR).

Quels sont les derniers progrès de la recherche sur la poudre Riociguat API ?

Les derniers progrès de la recherche dePoudre d'API de Riociguatse concentre principalement sur les directions suivantes : sur la base des indications approuvées de l'hypertension pulmonaire (HTAP) et de l'hypertension pulmonaire thromboembolique chronique (CTEPH), un certain nombre d'études en 2024-2025 ont exploré ses stratégies d'application optimales dans des populations spécifiques, y compris le traitement combiné avec l'angioplastie pulmonaire par ballonnet (BPA), la comparaison des effets curatifs dans différentes séquences de traitement et l'insuffisance cardiaque (HFpEF) compliquée de visée de l'artère pulmonaire. à la fraction d'éjection. Parmi eux, l'analyse de suivi du test RACE (2025) montre que le BPA pourrait être meilleur que le Riociguat seul pour améliorer la fonction ventriculaire droite, tandis que des études de phase II telles que DYNAMIC suggèrent initialement que la poudre BZY 632521 peut améliorer l'hémodynamique chez les patients atteints de PH-HFpEF, mais le bénéfice clinique n'est pas clair.

Quels sont les effets secondaires de la poudre Riociguat API ?

Les effets secondaires courants dePoudre d'API de Riociguatinclure les maux de tête (environ 30 à 40 %), la dyspepsie (telle que les nausées, la diarrhée, la constipation, le taux d'incidence est d'environ 20 %), les étourdissements et l'hypotension (le taux d'incidence est d'environ 10 à 15 %). Ces réactions surviennent principalement au stade initial du traitement et sont pour la plupart légères à modérées et peuvent être progressivement soulagées ou tolérées avec le temps. Une attention particulière doit être portée au risque d'hypotension sévère (en particulier en cas d'association avec des vasodilatateurs) et au risque accru d'hémorragie (comme l'épistaxis et les hémorragies gastro-intestinales, le taux d'incidence est d'environ 10 %). De plus, il présente un risque de tératogenèse, et il est interdit pendant la grossesse, et les femmes en âge de procréer ont besoin d'une contraception stricte ; Une fonction hépatique anormale (environ 5 à 10 %) et une anémie (environ 7 %) nécessitent également une surveillance régulière. Les effets indésirables rares mais graves qui nécessitent une vigilance comprennent les saignements de l'artère pulmonaire et l'aggravation de l'occlusion de la veine pulmonaire. Par conséquent, lors de son utilisation, il est nécessaire d'évaluer régulièrement la tension artérielle, la fonction hépatique et le taux d'hémoglobine, et de s'arrêter à temps et de procéder à un examen plus approfondi en cas de maux de tête persistants, d'hypotension grave ou de tendance hémorragique.

Une variété de méthodes d'expédition à choisir

Nos atouts :

Notre société a passé la certification du système de gestion de la qualité FDA et ISO19001. Et nous avons des accords de coopération interne avec plusieurs usines et laboratoires en Chine. Notre société peut fournirPoudre d'API de Riociguatetc. à un prix plus avantageux. Si vous êtes intéressé, veuillez laisser un message.
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FAQ :

Q1 : Riociguat peut-il améliorer la microcirculation systémique ?
Il agit principalement sur le système vasculaire pulmonaire et les preuves d'une amélioration de la microcirculation systémique (telle que la peau, les muscles et les viscères) sont insuffisantes, il n'est donc pas recommandé d'améliorer les troubles systémiques de la microcirculation.
Q2 : Quelles sont les conditions de stockage de l’API Riociguat ?
Il doit être scellé et stocké à une température de 2 à 8 degrés dans un endroit froid, sombre et sec pour éviter tout contact avec un acide fort, un alcali et un oxydant. Il doit être utilisé dans un environnement sec dès que possible après ouverture pour éviter l'absorption d'humidité et la dégradation.
Q3 : Quelle est la stabilité de la poudre Riocguat API ?
Dans les conditions de stockage spécifiées, il est généralement stable et la période de validité est généralement de 2 à 3 ans (en particulier, selon l'étiquette COA). Il est suggéré d'inspecter régulièrement la stabilité et d'arrêter l'utilisation en cas de changement de couleur et d'agglutination.

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