Malate de sunitinib en poudre brute CAS 341031-54-7

Malate de sunitinib en poudre brute is white powder with molecular formula: C26H33FN4O7, molecular weight: 532.57, melting point: 189-191°C, soluble in water (> 25 mg/ml, pH 1.2-6.8), DMSO(>10 mg/ml) et du méthanol. Il s’agit d’un nouveau type d’inhibiteur de tyrosine kinase multi-cibles doté de doubles fonctions anti-tumorale et anti-angiogenèse. Son métabolisme dépend de l'enzyme cytochrome P450 et c'est un inhibiteur du récepteur du facteur de croissance endothélial vasculaire, du récepteur du facteur de croissance dérivé des plaquettes, du récepteur du facteur de cellules souches et de la tyrosine kinase. Il convient aux tumeurs stromales gastro-intestinales résistantes à l'imatinib ou qui progressent après le traitement, ou au traitement du carcinome rénal.

Qu'est-ce que le malate de sunitinib ?

Malate de sunitinib en poudre bruteest le premier médicament d'une nouvelle classe de médicaments capables de cibler sélectivement une variété de récepteurs tyrosine kinases. Le principal objectif de développement du Sunitinib Malate est de traiter les tumeurs stromales gastro-intestinales et le carcinome rénal métastatique qui ne répondent pas ou ne tolèrent pas le traitement standard. Le sunitinib malate peut cibler sélectivement les récepteurs de certaines protéines, qui joueraient un rôle de type interrupteur moléculaire dans la croissance tumorale.

Parmi eux, l'inhibition du récepteur tyrosine kinase est considérée comme « affamant » la tumeur en bloquant l'apport de sang et de nutriments nécessaires à la croissance tumorale et a pour activité de tuer les cellules tumorales en même temps, c'est-à-dire que le Sunitinib Malate combine deux mécanismes de anti-angiogenèse en arrêtant l'apport sanguin aux cellules tumorales et anti-tumoral en attaquant directement les cellules tumorales.

Comment le Sunitinib Malate agit-il ?

Malate de sunitinib en poudre brute, un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cible, a un double effet antitumoral. C'est le seul médicament thérapeutique qui dépasse la durée de survie de 2- ans du carcinome rénal avancé. Il occupe une position centrale dans le traitement du carcinome rénal et des tumeurs stromales gastro-intestinales. Il a été répertorié aux États-Unis en février 2006. Il s'agit du premier médicament anticancéreux approuvé par la FDA des États-Unis pour traiter les deux maladies en même temps.

Le sunitinib malate joue un rôle thérapeutique en empêchant les cellules tumorales d'obtenir le sang et les nutriments nécessaires à leur croissance.

Expériences in vivo de modèles de tumeurs exprimant des cibles de récepteurs tyrosine kinases, le Sunitinib Malate peut inhiber le processus de phosphorylation de plusieurs récepteurs tyrosine kinases (PDGFR, VEGFR2, KIT) ; Dans certains modèles de tumeurs animales, il peut inhiber la croissance tumorale ou provoquer une régression tumorale et/ou inhiber les métastases tumorales.

Dans quels cas le malate de sunitinib est-il adapté ?

1. Tumeurs stromales gastro-intestinales (GIST) qui ont échoué ou n'ont pas pu être tolérées par le mésylate d'imatinib.

2. carcinome rénal avancé (CCR) inopérable.

3. Traitement des tumeurs endocriniennes telles que le pancréas avancé.

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