Poudre de potassium de raltégravir CAS 871038-72-1

Les principaux effets de la poudre de raltégravir potassique comprennent :

Inhibition de la réplication du virus : Il bloque efficacement la réplication du virus en inhibant l'intégrase du VIH-1. Dans les lignées de cellules T CD4+ lymphoïdes humaines infectées aiguës MT-4 et CEMx174, il inhibe efficacement la réplication de SIVmac251, avec une EC90 dans la faible plage nanomolaire.

Sensibilité à différents mutants : le PFVIN portant la substitution S217H a montré une sensibilité 10 fois inférieure au Raltégravir avec une CI50 de 900 nM. PFVIN présentait une activité WT de 10 % et était inhibé par le Raltégravir avec une CI50 de 200 nM, indiquant une diminution de deux -fois de la sensibilité aux inhibiteurs de transfert de chaîne IN (INSTI) par rapport au WTIN. S217QPFVIN est sensible à l'enzyme WT comme le raltégravir.

Voie métabolique : la poudre de raltégravir potassique est métabolisée par glucuronidation plutôt que par métabolisme hépatique. Le médicament, qui est un puissant inducteur de la glucuronidase UGT1A1, réduit considérablement la concentration de raltégravir et ne doit pas être utilisé. Il a un faible effet inhibiteur sur l’activité du cytochrome P450 hépatique.

Perméabilité cellulaire : En présence de magnésium et de calcium, sa perméabilité cellulaire diminue.

En résumé, il présente une efficacité significative dans le traitement de l’infection par le VIH, mais son efficacité peut être affectée par des mutations spécifiques et des interactions médicamenteuses. Lors de son utilisation, il convient de prêter attention à ses voies métaboliques et à ses interactions avec d'autres médicaments.