Lovastatine API CAS 75330-75-5
Nom du produit: Lovastatine
Synonyme : SiMvastatin EP IMpurity E ;
N° CAS : 75330-75-5
N° EINECS : 616-212-7
Formule moléculaire : C24H36O5
Pureté et qualité : 99 % ; Qualité médicale
Caractère: poudre blanche
Échantillon gratuit : disponible
Stock : En stock
Entrepôt : entrepôt USA/UE/AU
MOQ et paquet : 1g ; Forfait selon demande
Expédition : livraison sûre et rapide
Délai : 5 à 10 jours
Durée de conservation et de conservation : endroit frais et sec ; 24 mois
Description
Description du produit
Lovastatine API CAS 75330-75-5est un ester d'hexahydronaphtalène isolé de la culture d'Aspergillus terrestris. C'est une lactone inactive qui ne devient active qu'après hydrolyse. Dans le foie, il présente un fort effet inhibiteur compétitif sur la HMG-CoA réductase. La HMG-CoA réductase est l'enzyme-limitante dans la synthèse de novo du cholestérol. L'inhibition de cette enzyme bloque la conversion de l'HMG-CoA en méthylvalérate, réduisant considérablement la synthèse du cholestérol, conduisant à une expression accrue des récepteurs hépatiques des LDL et à une clairance améliorée du LDL-C plasmatique. La synthèse réduite du cholestérol réduit également la synthèse hépatique de l'ApoB100, diminuant ainsi la synthèse des VLDL.
Les structures des statines sont très similaires à celles des statines naturelles. Ils partagent le même fragment polycétide hydroxylhexahydronaphtalène, avec différentes chaînes latérales attachées aux positions C8 (R1) et C6 (R2). La lovastatine a une chaîne latérale méthylbutyryle en R1 et une chaîne latérale 6- -méthyle en R2 ; la mévastatine est dépourvue de groupe 6-méthyle. Les statines naturelles existent sous forme de lactones et nécessitent une hydrolyse enzymatique pour atteindre leur forme acide in vivo afin de devenir actives. Bien que les statines entièrement synthétiques diffèrent structurellement des statines naturelles, elles possèdent toujours un fragment lactone à cycle ouvert, partageant la structure commune de toutes les statines qui inhibe de manière compétitive l'HMG-CoA réductase.
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COA
| Essais | Caractéristiques | Résultats |
| Apparence | Poudre cristalline blanche à-blanc cassé | Conforme |
| Solubilité | Librement soluble dans l'eau et l'éthanol, légèrement soluble en chloroforme |
Conforme |
| Tests d'identification | Le temps de rétention HPLC RT correspond à la référence (± 2 %) | 12h45 |
| Le spectre FTIR correspond au spectre USPreference | Conforme | |
| UV-Vis (λmax)246 nm (dans le méthanol) | Conforme | |
| Essai | 98.0-102.0% | 99.8% |
| Substances associées | Impureté A : inférieure ou égale à 0,5 % | 0.4% |
| Impureté B : inférieure ou égale à 0,5 % | 0.3% | |
| Impureté totale : inférieure ou égale à 2,0 % | 0.9% | |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 1,0% | 0.5% |
| Métaux lourds | Pb Inférieur ou égal à 5 ppm,Cd Inférieur ou égal à 3ppm,As Inférieur ou égal à 2ppm | <1 ppm(each) |
| Limites microbiennes | Nombre total de plaques<1000cfu/g | <100cfu/g |
| Levure et Moules<100cfug | <10cfuv/g | |
| E.Coli négatif | Négatif | |
| Salmonelle négative | Négatif | |
| Conclusion | Conforme aux spécifications de l'entreprise | |
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Densité : 1,1 ± 0,1 g/cm³
Point d'ébullition : 559,2 ± 50,0 degrés à 760 mmHg
Point de fusion : 175 degrés
Formule moléculaire : C24H36O5
Poids moléculaire : 404,540
Point d'éclair : 185,3 ± 23,6 degrés
Masse précise : 404.256287
PSA : 72.83000
LogP : 4,07
Valeur pharmacologique de la lovastatine API CAS 75330-75-5
1. Effet lipidique-régulateur : la lovastatine bloque la synthèse du cholestérol endogène en inhibant la HMG-CoA réductase, l'enzyme limitante-de la synthèse du cholestérol, réduisant ainsi les taux de cholestérol intracellulaire. Ceci, à son tour, augmente le nombre de récepteurs LDL à la surface des cellules, accélérant l'absorption et la dégradation des particules LDL dans la circulation sanguine, réduisant ainsi le cholestérol total, les lipoprotéines de très basse densité (VLDL), les LDL et les triglycérides dans le plasma. Étant donné que la conversion de l'HMG-CoA en mévalonate constitue une première étape dans la voie de biosynthèse du cholestérol, l'utilisation de la lovastatine ne provoque pas l'accumulation de substances potentiellement toxiques liées au cholestérol. De plus, l'HMG-CoA peut être rapidement métabolisée en acétyl-CoA pour participer à d'autres voies de biosynthèse dans le corps. Cet effet inhibiteur est incomplet et réversible, présentant une relation dose-réponse-. Aux doses thérapeutiques, il n’affecte pas la quantité de cholestérol nécessaire au fonctionnement normal de la membrane cellulaire. Par conséquent, la lovastatine a un effet hypolipidémiant significatif avec relativement peu d'effets secondaires. En résumé, la lovastatine exerce ses effets principalement par le biais des mécanismes suivants : ① inhibition compétitive de l'activité de l'HMG-CoA réductase, réduisant la synthèse endogène du cholestérol ; ② augmenter l'expression des récepteurs LDL dans les hépatocytes, améliorant ainsi la clairance plasmatique des LDL médiée par les récepteurs ; ③ inhibant la migration et la prolifération des cellules musculaires lisses ; et ④ réduire l'assemblage et la sécrétion des lipoprotéines hépatiques.
2. Effets non-lipidiques-régulateurs : en plus de ses effets hypolipémiants-importants, la lovastatine améliore également de manière significative la fonction des cellules endothéliales et favorise la production d'oxyde nitrique synthase (eNOS), augmentant ainsi la synthèse et la libération de NO. Cela joue un rôle crucial dans le maintien d'un tonus vasculaire pulmonaire normal et dans l'inversion de la vasoconstriction pulmonaire et du remodelage vasculaire induits par l'hypoxie. De plus, la lovastatine possède des effets anti-inflammatoires et anti-prolifératifs, inhibant la prolifération des cellules mésangiales rénales et la sécrétion de matrice extracellulaire, atténuant ainsi la sclérose glomérulaire.
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FAQ
01. Pour quelles maladies la Lovastatine API CAS 75330-75-5 est-elle principalement utilisée pour traiter ?
La lovastatine appartient à la classe des statines de produits hypolipémiants-, avec deux indications principales : le traitement de l'hypercholestérolémie et de l'hyperlipidémie mixte, particulièrement adapté aux patients dont le symptôme principal est une augmentation du cholestérol des lipoprotéines de basse densité-(LDL-C) ; et la prévention et le traitement des maladies coronariennes, réduisant l'incidence et la mortalité de l'infarctus du myocarde chez les patients atteints de maladies coronariennes, tout en ralentissant la progression des plaques d'athérosclérose.
02. Que dois-je faire si je ressens des douleurs ou une faiblesse musculaires lors de l'utilisation de Lovastatine API CAS 75330-75-5 ?
Les réactions du système musculaire sont un effet indésirable relativement courant de la lovastatine. Il existe deux approches : s'il ne s'agit que d'une légère douleur et d'une faiblesse musculaire sans autre inconfort, vous pouvez d'abord l'observer et en informer immédiatement votre médecin afin qu'il puisse évaluer si les niveaux de créatine kinase (CK) doivent être surveillés. Si vous ressentez des douleurs musculaires intenses, une faiblesse grave ou des urines brun foncé, vous devez immédiatement consulter un médecin. Il peut s'agir d'une maladie rare mais grave appelée rhabdomyolyse, et retarder le traitement peut endommager la fonction rénale.
03. Où puis-je acheter la Lovastatine API CAS 75330-75-5 ?
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