Évérolimus poudre CAS 159351-69-6
Nom du produit : évérolimus ; ZORTRESS ; AFINITOR
N° CAS :159351-69-6
Formule moléculaire : C53H83NO14
Pureté et qualité : 99 % HPLC ; Qualité médicale
MOQ et paquet : 100g ; Forfait selon demande
Expédition : livraison sûre et rapide
Durée de conservation et de conservation : endroit frais et sec ; 24 mois
Délai : 1-3 jours
Entrepôt : entrepôt aux États-Unis et en Allemagne
Certificat : COA ; HPLC; fiche signalétique ; TDS, etc.
Description
Qu’est-ce que l’évérolimus ?
L'évérolimus est un dérivé de la rapamycine. Il s'agit d'un médicament de type kinase qui interfère avec la communication cellulaire pour empêcher la croissance des cellules tumorales. C'est un inhibiteur oral pour les mammifères.
Poudre d'évérolimusest un immunosuppresseur. En se liant à la protéine FK dans les cellules, il inhibe la prolifération des lymphocytes T et inhibe la transition du signal des cytokines pour jouer un effet immunosuppresseur. Il peut également inhiber la prolifération des cellules endothéliales vasculaires.
Le sunitinib et le sorafenib sont une variété d'inhibiteurs de kinases (agissant sur plusieurs cibles cellulaires), tandis que l'évérolimus bloque la protéine spécifique de la cible Ripptidine des mammifères (MTOR) pour interférer avec la croissance, la différenciation et le métabolisme des cellules cancéreuses. Cette approche MTOR est adaptée aux tumeurs de certaines personnes.
| Nom du produit | Évérolimus |
| Le TAS | 159351-69-6 |
| Formule moléculaire | C53H83NO14 |
| Poids moléculaire | 958.22 |
| Numéro EINECS | 621-003-9 |
| Conditions de stockage | -20 diplôme |
| Point éclair | 2 degrés |
| Solubilité | Soluble dans le DMSO (jusqu'à 100 mg/ml) ou l'éthanol (jusqu'à 100 mg/ml). |
| Apparence | Poudre blanche |
| Point d'ébullition | 998,7 ± 75, 0 degré (prédit) |
| Densité | 1,18±0,1 g/cm3 (prédit) |
Quel est le mécanisme d’action de l’évérolimus ?
Poudre d'évérolimuspeut se combiner avec la protéine intracellulaire FKBP12 pour former un complexe inhibiteur mTORC1, qui peut inhiber l'activité de mTOR. L'inhibition de la voie de signalisation mTOR peut entraîner une diminution de la protéine kinase ribosomale S6 (S6K1) du régulateur de transcription et de la protéine de liaison du facteur d'élongation eucaryote 4E (4E-BP), interférant ainsi avec la traduction et la synthèse du cycle cellulaire, de l'angiogenèse, de la glycolyse et d'autres. protéines apparentées. De plus, l'évérolimus a également un certain effet antitumoral, qui peut inhiber la glycolyse des tumeurs solides in vitro et in vivo.
Spécification du produit
| Article | Spécification | Résultats |
| Apparence | Poudre solide blanche ou blanc cassé | Conforme |
| Identification | Par HPLC | Conforme |
| Uvmax (95 % d'éthanol) | 267 277 288 nm (E1 % 1 cm : 417 541 416) | 277 nm |
| Solubilité | Soluble dans l'éther, le chloroforme, l'acétone, méthanol et DMF ; Très peu soluble dans hexane et éther de pétrole ; insoluble dans eau |
Conforme |
| Substances associées | Toute impureté : inférieure ou égale à 1.0 % | Conforme |
| Impuretés totales : inférieur ou égal à 2.0 % | 0.95% | |
| Perte au séchage | NMT 0,5 % | 0.33% |
| Résidus au feu | NMT 0,1 % | Conforme |
| Métal lourd | NMT 20 ppm | Conforme |
| Dosage (HPLC) | NLT 99,5 % | 99.77% |
| Conclusion: | Conforme aux spécifications de l'entreprise. | |
Quels sont les effets de l'évérolimus ?
L'évérolimus est un médicament ciblé qui agit en inhibant la cible mammifère de la rapamycine (mTOR). MTOR est une protéine capable de réguler les fonctions de nombreuses cellules et constitue un régulateur important de la division cellulaire, de la croissance vasculaire et du métabolisme cellulaire.
Atlas HTML5 de l'évérolimus
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Activité biologique de l'évérolimus :
| Décrire | L'évérolimus (RAD001) est un inhibiteur efficace de MTOR, qui est associé au FKBP-12 pour produire des complexes immunosuppresseurs. |
| Point cible | mTOR : 5-6 nM (IC50) |
| Etude in vitro | L'évérolimus (RAD001) est un dérivé oralement actif de la rapamycine, qui peut inhiber le mTOR de la Ser/Thr kinase. Dans le mélanome B16/BL6 de souris sensible (IC50,0,7 nM) et le KB cervical humain insensible-31(IC50,1 778 nM), la concentration antiproliférative d'évérolimus entraîne des modifications de la déphosphorylation totale et de la mobilité de S6K1 et S6. 4E-BP1, indiquant une diminution de la phosphorylation. L'évérolimus a montré une inhibition dose-dépendante des cellules totales et des cellules souches de la lignée cellulaire BT474 et des cellules primaires du cancer du sein, bien qu'il ait présenté différents degrés d'inhibition de la croissance. Comparé aux cellules totales, l'évérolimus a eu un faible effet inhibiteur sur la croissance des cellules souches à toutes les concentrations testées (P<0.001). The IC50 values of everolimus for BT474 and primary CSC were 2,054 and 3,227 nM, respectively, or 29 times and 21 times the IC50 values of corresponding total cells. |
| Étude in vivo | L'évérolimus a une activité orale chez la souris et le rat, ce qui produit un effet antitumoral, caractérisé par une diminution significative du taux de croissance tumorale plutôt que par une régression tumorale. Dans le modèle de rat CA20498, l'évérolimus (0,5 ou 2,5 mg/kg) a inhibé la croissance de manière dose-dépendante, et une administration intermittente avec une dose plus élevée de 5 mg/kg ( une à deux fois par semaine) ont également montré un effet antitumoral similaire. L’effet inhibiteur de l’évérolimus est une inhibition continue plutôt qu’une régression et n’a rien à voir avec une perte de poids. L'effet de l'évérolimus (0.{{10}} mg/kg/j) est sélectif et différent de celui du PTK/ZK (100 mg/kg). Pour tout facteur de croissance, l'évérolimus a augmenté la teneur en hémoglobine de manière dose-dépendante (convertie en équivalent sanguin et indiquant le nombre de vaisseaux sanguins et de fuites vasculaires) mais a diminué la teneur en Tie-2 (indiquant le nombre de cellules endothéliales), ce qui est important pour Stimulation VEGF mais pas stimulation bFGF. La pharmacocinétique de l'évérolimus chez la souris a montré qu'après une dose unique, le niveau maximum de xénogreffe de tumeur humaine n'atteignait que 0,1 μM, tandis que le niveau plasmatique atteignait 1-3 μM pendant 0 à 4 heures. |
| Expérience cellulaire | Les cellules tumorales ont été inoculées dans des plaques à {{0}}puits à une densité de 500-5,000 /100μL/puits, et des expériences répétées ont été réalisées sous nombre de cellules optimal, généralement 1,000-2,000 cellules par puits, et incubé pendant la nuit. Les cellules ont été exposées à l'évérolimus et incubées pendant 4 jours, et le nombre de cellules a été déterminé par coloration au bleu de méthylène. À cette fin, 50 µL de glutaraldéhyde [20 % (v/v)] ont été ajoutés aux puits incubés à température ambiante pendant 10 minutes. Aspirez le milieu de culture, lavez les cellules avec de l'eau distillée, ajoutez 100 µL de bleu de méthylène [solution aqueuse à 0,05 % (p/v)] et incubez à 37 degrés pendant 10 minutes. Les cellules colorées ont été lavées trois fois avec de l'eau, 200 µl de HCl [3 % (v/v)] ont été ajoutés et la plaque a été secouée à température ambiante pendant 20 minutes. L'absorbance de chaque puits a été mesurée à 650 nm. Utilisez le logiciel Softmax 2.0 [2] pour calculer la valeur IC 50. |
| Expérience animale | L'évérolimus, le PTK/ZK et leurs supports respectifs ont été préparés chaque jour avant l'administration aux animaux, et le volume d'administration a été ajusté séparément en fonction du poids corporel des animaux. Chez la souris C57/BL6, l'évérolimus est administré par voie orale à la dose de 0,1 à 10mg/kg/j (10mL/kg) et principalement à la dose de 2,5 à 10mg/kg, parce que ces doses fournissent le plus grand effet. PTK/ZK est administré par voie orale à raison de 50 à 100 mg/kg/j. Les rats Wistar-Furth ont été divisés en deux groupes en fonction de leur poids corporel et traités avec du porteur ou de l'évérolimus (10 mg/kg/j pour les souris et 5 mg/kg pour les rats trois fois par semaine). Immédiatement après la première mesure au départ (jour 0), l'évérolimus ou le support ont été administrés par voie orale par alimentation par sonde (10 ml/kg) pendant 7 jours maximum, suivis d'une mesure par résonance magnétique dans les 30 minutes suivant la dernière dose. |
| Références |
[1]. O'Reilly T, et al. Développement de biomarqueurs pour l'activité clinique de l'inhibiteur mTOR Everolimus (RAD001) : processus, limites et autres propositions. Trad Oncol. Avril 2010 ; 3(2) :65-79. [2]. Lane HA, et al. L'inhibiteur de mTOR RAD001 (évérolimus) possède des propriétés antiangiogéniques/vasculaires distinctes de celles d'un inhibiteur de la tyrosine kinase du VEGFR. Clin Cancer Res, 2009, 15(5), 1612-1622. [3]. Zhu Y, et al. Effet antitumoral de l'évérolimus, inhibiteur de mTOR, en association avec le trastuzumab sur les cellules souches du cancer du sein humain in vitro et in vivo. Biol tumoral. Octobre 2012 ; 33(5) :1349-62. [4]. Kawata T, et al. La double inhibition des voies de signalisation mTORC1 et mTORC2 constitue une cible thérapeutique prometteuse pour la leucémie à cellules T de l’adulte. Cancer Sci. Janvier 2018 ; 109(1) :103-111. |
Quelle est la différence entre l'évérolimus et la rapamycine ?
Tout d’abord, l’évérolimus est un inhibiteur de mTOR, qui agit sur la voie de signalisation mTOR et inhibe la prolifération cellulaire et l’angiogenèse. Il interfère avec le métabolisme et la prolifération des cellules cancéreuses en inhibant la voie de signalisation intracellulaire mTOR, retardant ainsi la croissance des tumeurs. La rapamycine est un inhibiteur multi-kinase qui agit sur le récepteur du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGFR) et le récepteur du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGFR) pour inhiber la croissance et l'angiogenèse des vaisseaux sanguins tumoraux. Il empêche la croissance et la propagation de la tumeur en bloquant l’apport sanguin nécessaire aux cellules tumorales.
Deuxièmement, les indications des deux produits sont différentes. L'évérolimus convient au carcinome rénal avancé et aux tumeurs endocrines pancréatiques non fonctionnelles, tandis que la rapamycine convient principalement au carcinome rénal et au carcinome thyroïdien.
Il a été prouvé que l'évérolimus a une activité antitumorale dans le traitement du cancer du rein et des tumeurs endocrines du pancréas, ce qui peut retarder la progression de la maladie et améliorer le taux de survie des patients. La rapamycine a un certain effet thérapeutique sur le cancer du rein et la tumeur endocrine pancréatique, mais son effet thérapeutique n'est généralement pas aussi bon que celui de l'évérolimus.
En un mot, même sipoudre d'évérolimuset la poudre de rapamycine sont tous deux des médicaments utilisés pour traiter le cancer du rein et la tumeur endocrine pancréatique. Il existe certaines différences dans l'action pharmacologique, les indications, l'utilisation et les effets secondaires.
Quelles sont les précautions de la poudre d'Evérolimus ?
Il est interdit d'avoir une réaction allergique aux dérivés du sirolimus ou à tout matériel auxiliaire.
L'évérolimus est contre-indiqué chez les patients transplantés rénaux présentant un risque immunitaire élevé, les receveurs de greffes d'organes autres que le rein et le foie et les patients de moins de 18 ans.
Les patients présentant une intolérance héréditaire au galactose doivent éviter d'utiliserpoudre d'évérolimus.
Comment et où acheter en gros la poudre d’Evérolimus ?
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