Qu’est-ce que la capécitabine ?
La capécitabine est un carbamate de désoxynucléoside de fluorouracile antimétabolique qui peut être converti en 5-FU in vivo, ce qui peut inhiber la division cellulaire et interférer avec la synthèse de l'ARN et des protéines. Il convient au traitement ultérieur du cancer du sein primitif ou métastatique avancé qui est inefficace par le paclitaxel et les schémas de chimiothérapie comprenant des antibiotiques anthracyclines.
| Nom du produit | Capécitabine |
| Le TAS | 154361-50-9 |
| Formule moléculaire | C15H22FN3O6 |
| Poids moléculaire | 359.35 |
| Numéro EINECS | 604-948-1 |
| Conditions de stockage | 2-8 diplôme |
| Point de fusion | 110-121 diplôme |
| Solubilité | H2O : soluble 10mg/mL, transparent (chauffé) |
| Apparence | Poudre blanche à blanc cassé |
| Point d'ébullition | 517,6 ± 6 0,0 degrés à 760 mmHg |
| Densité | 1,49±0,1 g/cm3 (prédit) |
Comment agit la capécitabine ?
Capécitabine en poudrepeut être rapidement absorbé par la muqueuse intestinale et converti en un produit intermédiaire appelé 5- désoxy -5-fluorouridine dans le foie. Par la suite, cet intermédiaire pénètre dans le tissu tumoral et est converti en 5- fluorouracile (5- FU).
Les gens devraient être familiers avec 5-FU. Il s’agit de l’un des premiers médicaments antitumoraux synthétisés au monde, et c’est également le médicament anti-pyrimidine le plus largement utilisé dans le monde. 5-FU joue un rôle antitumoral principalement en inhibant la synthèse de l'ADN des cellules tumorales.
Spécification du produit
| Article | Spécification | Résultats |
| Apparence | Poudre solide blanche ou blanc cassé | Conforme |
| Identification | Par IR | Conforme |
| Par HPLC | Conforme | |
| Solubilité | Soluble dans le DMF, peu soluble dans le THF, légèrement soluble dans le méthanol et l'acétonitrile, très légèrement soluble dans l'éthanol et dichlorométhane, insoluble dans l'eau |
Conforme |
| Forme polymorphe | Forme polymorphe 1 | Conforme |
| Point de fusion | 211C ~ 216 degrés | 212,8 degrés ~ 214,9C |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 0,50 % | 0.10% |
| Métaux lourds | Inférieur ou égal à 20 ppm | Conforme |
| Résidus à l'allumage | Inférieur ou égal à 0,20 % | 0.09% |
| Substance connexe | Toute impureté : inférieure ou égale à 0,10 % | 0.06% |
| Impuretés totales : inférieur ou égal à 1.00 % | 0.16% | |
| Dosage (sur le base anhydre) |
98.0%~102.0% | 99.94% |
| Taille des particules | D90 : Inférieur ou égal à 100μm | Conforme |
| Conclusion : | Conforme aux spécifications de l'entreprise. | |
Quels sont les effets de la capécitabine ?
La capécitabine agit en interférant avec la synthèse des acides nucléiques, en bloquant le métabolisme énergétique et l'angiogenèse, et a des effets antitumoraux.
1. Interférer avec la synthèse des acides nucléiques
La capécitabine est un médicament de chimiothérapie orale qui peut être converti en un métabolite actif, le fluorouracile, par la paroi interne des cellules tumorales, inhibant ainsi la synthèse de l'ADN et de l'ARN. Cet effet peut inhiber ou arrêter la croissance des cellules cancéreuses au cours d’une période de croissance spécifique, contrôlant ainsi leur capacité de prolifération.
2. Bloquer le métabolisme énergétique
Capécitabine en poudrepeut affecter l’approvisionnement énergétique du tissu tumoral en interférant avec les enzymes clés de la voie métabolique du folate. Un approvisionnement énergétique insuffisant limitera le taux de division des cellules cancéreuses et les incitera à consommer du glycogène de réserve pour maintenir leur survie.
3. Inhiber l'angiogenèse
La capécitabine peut réduire la production de multiples facteurs nécessaires à la formation de nouveaux vaisseaux sanguins et, dans une certaine mesure, tuer indirectement les micrométastases ; il peut également réduire la perméabilité des capillaires existants, augmenter la pression à l'intérieur de la tumeur et favoriser la liquéfaction et l'absorption des zones nécrotiques.
4. Inverser la résistance aux médicaments
Une étude systématique de modèles de cellules tumorales ayant développé une multirésistance aux médicaments a révélé que la capécitabine peut restaurer la sensibilité de ces cellules au paclitaxel et à d’autres médicaments anticancéreux couramment utilisés.
5. Améliorer la qualité de vie des patients
Par rapport aux schémas de chimiothérapie traditionnels, il peut réduire l'inconfort physique et le fardeau psychologique provoqués par des symptômes tels que les nausées, les vomissements et la perte de cheveux, et contribuer à améliorer les activités quotidiennes et la qualité de vie globale des patients.
Atlas HTML5 de la Capécitabine
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Activité biologique du sulfate d'agmatine :
| Décrire | La capécitabine est un promédicament disponible par voie orale qui est converti en son métabolite actif, le fluorouracile (FU), par la thymidine phosphorylase. |
| Etudes in vitro | La capécitabine est un agent chimiothérapeutique anticancéreux. Il est classé comme antimétabolite. La capécitabine est convertie en 5'-désoxy-5-fluorocytidine (5'DFCR), 5'-désoxy-5-fluorouridine (5'DFUR) et 5-fluorouracile (5-FU) par les carboxylestérases (CES1 et 2), les cytidine désaminases (CDD) et la thymidine phosphorylase (TP), dans le foie et les tumeurs. La capécitabine induit des effets cytotoxiques significatifs in vitro uniquement à des concentrations élevées. Les valeurs moyennes de la CI50 allaient de 860 μM dans les cellules COLO205 à 6 000 μM dans les cellules HCT8 [2]. |
| Etudes in vivo | Une étude pharmacocinétique/pharmacodynamique a été menée chez des souris porteuses de xénogreffes HCT 116, recevant 0,52 et 2,1 mmol/kg/jour de capécitabine par gavage oral. La capécitabine administrée à raison de 0,52 mmol/kg/jour a induit un contrôle partiel de la croissance tumorale de la xénogreffe HCT116 : taux de croissance de=7,5 ± {{10}},5 au jour 21. La capécitabine 2,1 mmol/kg/jour a permis un contrôle complet de la croissance tumorale pendant le traitement : taux de croissance=1 ± 0,2 au jour 21 [2]. |
| Expériences cellulaires | HCT 116, HCT8, HCT15, HT29, SW620 et COLO205 cellules cancéreuses du côlon humain ont été utilisées. Les cellules ont été étalées dans des plaques à 96-puits le jour 1 à une densité de 2 500 cellules/puits pour HCT116, 3 500 cellules/puits pour HCT8 et HT29, 5 000 cellules/puits pour HCT15, 6 000 cellules/puits pour SW620 et 7 000 cellules. /bien pour COLO205. Le volume était de 150 µL/puits pour COLO205. Toutes les lignées cellulaires ont été traitées le jour 2 avec des concentrations croissantes de capécitabine (0,1-10 mM), 5'DFCR (10 nM-100 μM), 5'DFUR (2,5-500 μM ) ou 5-FU (0,5-250 μM) pendant 24 heures. Après exposition au médicament, les cellules ont été lavées une fois avec du PBS froid et placées dans 200 µL de milieu sans médicament pendant 72 heures après la fin de l'exposition au médicament. Les cellules ont ensuite été fixées avec de l'acide trichloroacétique et colorées à la sulforhodamine B. La densité optique a été mesurée à 540 nm à l'aide d'un Biohit BP-800. Les résultats sont basés sur trois expériences indépendantes réalisées en triple [2]. |
| Expériences sur les animaux | Souris [2] Des souris C57/Bl6 Nu/Nu âgées de six semaines ont été utilisées. Des xénogreffes bilatérales HCT 116 ont été obtenues par injection sous-cutanée de 107 cellules/flanc. Les animaux porteurs de xénogreffes HCT 116 ont été traités avec un véhicule ou de la capécitabine 0,52 ou 2,1 mmol/kg (563 et 2 250 mg/m2, respectivement) une fois par jour pendant 5 jours/semaine par gavage oral pendant 3 semaines (jours {{ 17}}, 7-jours 11,14-18). Les animaux ont été éliminés le jour 0, à 15, 30 minutes, 1 heure, 2 heures, 4 heures, 8 heures et 24 heures, et avant le traitement prévu les jours 7 et 14 après le début du traitement. Trois animaux ont été analysés pour chaque instant. Au moment du prélèvement, le sang a été collecté dans de l'héparine et le plasma a été séparé et conservé à -80 degré. Le foie a été immédiatement retiré et stocké dans une solution RNAlater. Les tumeurs ont été macrodisséquées pour éliminer les tissus fibreux et les vaisseaux sanguins et congelées dans de l'azote liquide. |
| Références |
[1]. PharmD CM, et al. Capécitabine : une revue. Thérapeutique clinique. janvier 2005 ; 27(1) : 23-44. [2]. Guichard SM, et al. L'expression des gènes prédit le métabolisme différentiel de la capécitabine, ayant un impact sur la pharmacocinétique et l'activité antitumorale. Eur J Cancer. Janvier 2008 ; 44(2) :310-7. |
Quelle est la différence entre la capécitabine et le 5-fluorouracile ?
1, la composition du produit est différente
Le principal composant de la capécitabine estcapécitabine en poudre, tandis que le composant principal du 5-Fluorouracile est l'injection de 5-Fluorouracile.
2, le rôle est différent
La capécitabine peut être utilisée comme chimiothérapie adjuvante pour le cancer du côlon et comme monothérapie pour les patients atteints d'un cancer du côlon qui reçoivent du fluorouracile seul. 5-Le fluorouracile peut être utilisé pour traiter les tumeurs du tube digestif ou pour traiter le choriocarcinome avec une forte dose de 5-Fluorouracile.
3. Différents effets secondaires
Les effets secondaires de la capécitabine sont relativement faibles et des symptômes tels qu'une éruption cutanée et une perte de cheveux peuvent survenir. Les effets secondaires de l'injection de 5-fluorouracile sont relativement importants, ce qui peut entraîner une suppression de la moelle osseuse et un inconfort gastro-intestinal.
À quoi dois-je faire attention lorsque j’utilise la poudre de Capécitabine ?
1. Évitez tout contact et obtenez des instructions spéciales avant utilisation.
2. Ne pas inhalerCapécitabine en poudre.
3. Portez des vêtements et des gants de protection appropriés.
4. En cas d'accident ou d'inconfort, consulter immédiatement un médecin (si possible, lui montrer l'étiquette).
Comment et où acheter en gros de la poudre de Capécitabine ?
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