Poudre anticancéreuse de lapatinib CAS 231277-92-2

Poudre de lapatinib anticancéreuse, un produit chimique, a une formule moléculaire de C29H26ClFN4O4S et un poids moléculaire de 581.05800. La solubilité dans l'eau est de 0,007 mg/ml et la solubilité dans du HCl 0,1 N est de 0,001 mg/ml à 25 °C. Le lapatinib est un médicament antitumoral et il s'agit d'un inhibiteur oral réversible de la tyrosine kinase à petite molécule contre HER{{15} }/ ELLE-2. Il est principalement utilisé en association avec la capécitabine pour traiter la surexpression d'ErbB-2. Dans le passé, il a été traité avec de l'anthracycline, du taxol, du trastuzumab (TCB)

Le lapatinib est différent de l'anticorps monoclonal humanisé Herceptin dans son mécanisme d'action, et il peut réguler négativement le signal de prolifération cellulaire en bloquant doublement la voie HER-1/HER-2.

Qu’est-ce que le lapatinib ?

Poudre de lapatinib anticancéreuse, un nouveau médicament thérapeutique ciblé contre le cancer du sein développé par GlaxoSmithKline, Royaume-Uni, est un inhibiteur de la tyrosine kinase, qui peut inhiber efficacement les activités de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique humain -1 et du récepteur du facteur de croissance épidermique humain {{1}. }. Il est unique dans le sens où il peut jouer un rôle de plusieurs manières, de sorte que les cellules cancéreuses du sein ne peuvent pas recevoir les signaux nécessaires à leur croissance. La thérapie moléculaire ciblée pour le cancer du sein fait référence au traitement des oncogènes et de leurs produits d'expression associés liés à l'apparition et au développement du cancer du sein. Les médicaments moléculairement ciblés peuvent inhiber ou tuer les cellules tumorales en bloquant la transduction du signal des cellules tumorales ou des cellules apparentées afin de contrôler les modifications de l'expression des gènes cellulaires. Le 14 mars 2007, la Food and Drug Administration des États-Unis a approuvé l'association du lapatinib et de la capécitabine pour traiter les patientes atteintes d'un cancer du sein avancé ou métastatique surexprimé par ErbB2 et traitées par anthracycline, paclitaxel et trastuzumab.

Comment agit le lapatinib ?

Poudre de lapatinib anticancéreuseL'association à la capécitabine convient aux patientes HER2 atteintes d'un cancer du sein avancé ou métastatique qui ont déjà reçu de l'anthracycline, du paclitaxel et du trastuzumab. Remarque : Il doit être utilisé par les patients présentant une récidive et des métastases ayant progressé après avoir reçu un traitement par trastuzumab. Il n'existe aucune donnée pour étayer son utilisation chez les personnes en dehors de cette indication.

In vitro, le lapatinib peut inhiber le CYP3A4 et le CYP2C8 à la concentration thérapeutique et il est principalement métabolisé par le CYP3A4. Les médicaments qui inhibent cette activité enzymatique peuvent augmenter considérablement la concentration sanguine de lapatinib. Le lapatinib est le lieu de transport de la glycoprotéine P et les médicaments qui inhibent la glycoprotéine peuvent augmenter sa concentration sanguine.

Quels sont les effets indésirables liés à l’utilisation du lapatinib ?

1. Plus de 10 % des effets indésirables observés dans les essais cliniques sont principalement des réactions gastro-intestinales, notamment nausées, diarrhée, stomatite, indigestion, peau sèche, éruption cutanée, maux de dos, dyspnée et insomnie.

2. Lorsqu'il est associé à la capécitabine, les effets indésirables comprennent des nausées, de la diarrhée, des vomissements, un mauvais toucher palmoplantaire, etc. Certains patients peuvent présenter une diminution de la fraction d'éjection ventriculaire gauche et une pneumonie interstitielle.

3. Les effets secondaires les plus courants sont les effets secondaires gastro-intestinaux, à savoir les nausées, les vomissements, la diarrhée et d’autres symptômes, ainsi que les rougeurs cutanées, les démangeaisons, la douleur et la fatigue. Il existe également des effets secondaires rares mais graves, notamment cardiaques et pulmonaires.

4. Lorsque la fréquence des battements ventriculaires gauches du patient au-dessus du deuxième grade diminue, elle doit être arrêtée pour éviter une insuffisance cardiaque. Lorsque la FEVG revient à la normale ou que le patient est asymptomatique, le médicament peut être réutilisé à une dose plus faible deux semaines plus tard.

5. Le lapatinib étant un médicament métabolisé par le système enzymatique CYP dans le foie, nous devons faire attention à l'ajustement de la dose lors de l'utilisation d'autres médicaments pouvant induire ou inhiber l'enzyme CYP. En règle générale, les femmes enceintes ne doivent pas utiliser le lapatinib, car sa toxicité pendant la grossesse est classée D. Par conséquent, il n'est pas recommandé aux femmes enceintes ou aux femmes enceintes, sauf s'il n'y a pas de besoin absolu ou de grand bénéfice pour la mère.

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