5 Fluorocytosine CAS 51-21-8

5-fluorouracile, appelé fluorouracile, est un médicament antimétabolique de la classe des pyrimidines. Il s’agit d’un médicament de chimiothérapie couramment utilisé en clinique à l’heure actuelle. Il a un effet sur chaque étape de la prolifération, peut empêcher la formation de thymine, inhiber la biosynthèse de l'ADN, et ainsi inhiber la croissance des cellules cancéreuses. Il est utilisé en clinique pour traiter les tumeurs gastro-intestinales, telles que le cancer gastrique, le cancer de l'intestin, le cancer du foie, etc. Il est également efficace contre le cancer du sein, le cancer des ovaires, le cancer du poumon, le cancer de la vessie, le cancer du col de l'utérus et le cancer du pancréas.

Poudre cristalline blanche ou blanche. Mp{{0}} degré (décomposition), une solution d'acide chlorhydrique à 0,1 mol/L a l'absorption maximale à une longueur d'onde de 265 nm. Légèrement soluble dans l'eau et l'éthanol, insoluble dans le chloroforme et l'éther, soluble dans l'acide chlorhydrique dilué et une solution d'hydroxyde de sodium.

5-fluorouracileest d'abord transformé en nucléotide 5-fluoro-2-désoxyuracile in vivo, inhibe la thymine nucléotide synthétase et bloque la transformation du désoxynucléotide uracile en désoxynucléotide thymine, affectant ainsi la biosynthèse de l'ADN. En même temps, il peut incorporer de l'ARN et inhiber directement la synthèse de l'ARN en bloquant l'incorporation de l'uracile et de l'acide de lactosérum dans l'ARN. Ce médicament est principalement catabolique dans le foie, la majeure partie est décomposée en dioxyde de carbone et excrétée par la respiration, et très peu est excrétée par l'urine. Le fluorouracile était plus toxique pour les cellules en prolifération que pour les cellules non en prolifération, mais il n'y avait pas de spécificité significative du cycle cellulaire. La résistance au fluorouracile peut être le résultat d'un manque d'enzymes nécessaires à une action active ou d'une augmentation de l'activité de la thymidylate synthase.